Champix (vareniclina tartrato): cos'è, come si usa e come agisce?

Champix (vareniclina tartrato): cos'è, come si usa e come agisce?

Indice

Domande e Risposte

Introduzione: che cos'è?

Immagine che raffigura una confezione di ChampixChampix viene utilizzato per trattare la dipendenza da nicotina e per favorire la cessazione dell’abitudine al fumo negli adulti
Il principio attivo di Champix è la vareniclina tartrato, un composto appartenente alla categoria dei Disassuefanti e in particolare ai Farmaci usati per contrastare la dipendenza da nicotina. Questa sostanza ha a livello cerebrale degli effetti simili a quelli della nicotina, ed è in grado di ridurre il desiderio di accendere una sigaretta e altri prodotti del tabacco e può aiutare quindi alcuni pazienti a smettere di fumare.
Champix è disponibile in compresse rivestite con film contenenti 0,5 mg (di colore bianco) o 1 mg (di colore blu) di vareniclina tartrato.

Champix può essere prescritto con Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica – e sulla confezione è riportata l'indicazione "Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica."
La prescrizione di vareniclina tartrato è soggetta a una visita da parte del medico dei centri antifumo che farà una diagnosi ed eventualmente preparerà un piano terapeutico rinnovabile dopo 12 settimane.

Il Sistema Sanitario Nazionale ha stabilito la rimborsabilità del Champix limitatamente ai pazienti adulti affetti da BPCO o in prevenzione secondaria di patologie cardiovascolari, in regime di dispensazione A/RR – PHT (l'AIFA ha definito un elenco dei farmaci del Prontuario ospedale-territorio (PHT) dispensabili mediante la "distribuzione per conto" (DPC) nelle farmacie pubbliche e private italiane), da parte dei centri antifumo individuati dalle Regioni, qualora sia soddisfatta almeno una delle condizioni previste dai seguenti punti
  • Paziente fumatore con diagnosi di BPCO secondo le linee guida GOLD ultima versione (Anno 2017).
  • Paziente fumatore con pregressi eventi cardiovascolari (utilizzo in prevenzione secondaria).

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Posologia: come si usa e come agisce?

Il trattamento è più efficace ed è più probabile che il paziente riesca a smettere di fumare se è motivato. Il medico o il farmacista possono fornire consigli, supporto e dare ulteriori informazioni per aiutare a far sì che i tentativi di smettere di fumare abbiano successo.
Il paziente deve stabilire una data per smettere di fumare e segnare questa data sulla confezione, in modo che serva da incentivo psicologico. Il trattamento con Champix deve iniziare generalmente 1-2 settimane prima di questa data e i pazienti devono essere trattati con Champix per 12 settimane. Assumere questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico. Champix deve essere assunto per via orale ogni giorno alla stessa ora e le compresse devono essere deglutite intere con acqua, a stomaco pieno o vuoto. In caso di dubbi consultare il medico o il farmacista.

La dose raccomandata per iniziare e proseguire il trattamento segue uno schema preciso:
  • Giorni 1– 3: 0,5 mg una volta al giorno;
  • Giorni 4 – 7: 0,5 mg due volte al giorno;
  • Dal giorno 8 – fino alla fine del trattamento: 1 mg due volte al giorno.
Immagine che ritrae una sigaretta spentaPer i pazienti che hanno smesso di fumare con successo alla fine della 12a settimana è possibile considerare l’effettuazione di un ulteriore ciclo di trattamento di 12 settimane con Champix alla dose di 1 mg due volte al giorno per il mantenimento dell’astinenza.
Per i pazienti che non sono in grado o non sono disposti a smettere di fumare in breve tempo, è necessario prendere in considerazione un approccio graduale alla cessazione dell’abitudine al fumo. I pazienti devono ridurre l’abitudine al fumo durante le prime 12 settimane di trattamento e smettere entro la fine di questo periodo. I pazienti devono continuare ad assumere Champix per ulteriori 12 settimane per un totale di 24 settimane di trattamento.
I pazienti che sono motivati, ma che non sono riusciti a smettere di fumare durante la precedente terapia con Champix, o che hanno ripreso a fumare dopo il trattamento, possono trarre beneficio da un altro tentativo di trattamento con Champix
Sebbene si raccomandi di non fumare dopo la data di cessazione dell'abitudine al fumo, Champix può anche ridurre il piacere delle sigarette se si fuma durante il trattamento.

La vareniclina agisce legandosi con elevata affinità e selettività ai recettori nicotinici dell’acetilcolina α4β2 presenti a livello dei neuroni (nAChR), dove agisce come un agonista parziale. Agisce quindi come una sostanza che possiede sia attività agonista, con un’efficacia intrinseca inferiore a quella della nicotina, sia attività antagonista in presenza di nicotina.
Gli studi di elettrofisiologia in vitro e gli studi neurochimici in vivo hanno dimostrato che vareniclina si lega ai recettori nicotinici neuronali dell’acetilcolina α4β2 e stimola l’attività mediata dai recettori, ma in misura significativamente inferiore rispetto alla nicotina. La nicotina compete per lo stesso sito di legame α4β2 nAChR per il quale vareniclina possiede una maggiore affinità. Pertanto, vareniclina può bloccare in modo efficace la capacità della nicotina di attivare appieno i recettori α4β2 e il sistema dopaminergico mesolimbico, il meccanismo neuronale alla base del rinforzo e della gratificazione sperimentati con l’abitudine al fumo. La vareniclina è altamente selettiva e si lega al sottotipo del recettore α4β2 con una grande affinità (con una costante di affinità Ki=0,15 nM molto bassa) e quindi in misura più potente rispetto agli altri recettori nicotinici comuni (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3.400 nM), o ai recettori e trasportatori non nicotinici (Ki > 1μM, ad eccezione dei recettori 5-HT3: Ki=350 nM).
L’efficacia di Champix nella cessazione dell’abitudine al fumo è il risultato della sua attività di agonista parziale della vareniclina a livello del recettore nicotinico α4β2, dove il suo legame produce un effetto sufficiente ad alleviare i sintomi del desiderio compulsivo e dell’astinenza (attività agonista) dal fumo, determinando contemporaneamente una riduzione degli effetti della gratificazione e del rinforzo dell’abitudine al fumo, impedendo il legame della nicotina ai recettori α4β2 (attività antagonista).
Le terapie per la cessazione dell’abitudine al fumo hanno maggiore probabilità di successo in pazienti motivati a smettere di fumare e che ricevono consigli e supporto aggiuntivi.

L’efficacia di Champix nella cessazione dell’abitudine al fumo è stata dimostrata in 3 studi clinici che hanno coinvolto fumatori cronici (più di 10 sigarette al giorno). 
Negli studi clinici è stato dimostrato che l’assunzione di tutte le dosi del medicinale al momento giusto e per la durata di trattamento raccomandata sopra descritta aumenterà la probabilità di smettere di fumare. Pertanto, a meno che il medico non abbia deciso di sospendere il trattamento, è importante continuare a prendere Champix seguendo le istruzioni del medico.
Nel corso della terapia per la cessazione dell’abitudine al fumo, il rischio di riprendere a fumare può essere alto nel periodo immediatamente successivo alla fine del trattamento.

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Avvertenze e precauzioni

Champix è controindicato nei soggetti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Anziani: non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani, anche se il medico prescrittore deve valutare con attenzione le condizioni renali dei pazienti anziani.
  • Compromissione renale: non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale da lieve (clearance della creatinina > 50 ml/min e < 80 ml/min) a moderata (clearance della creatinina >30 ml/min e < 50 ml/min). Nei pazienti con compromissione renale moderata che presentano reazioni avverse non tollerate la dose può essere ridotta a 1 mg una volta al giorno. Nei pazienti con compromissione renale severa (clearance della creatinina < 30 ml/min) la dose raccomandata di Champix è di 1 mg una volta al giorno. La somministrazione deve iniziare alla dose di 0,5 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni, per poi essere aumentata ad 1 mg una volta al giorno.
    A causa dell’esperienza clinica insufficiente con Champix in pazienti che si trovano nella fase terminale della malattia renale, il trattamento non è raccomandato in questa popolazione di pazienti;
  • Compromissione epatica: non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica;
  • Popolazione pediatrica: non è raccomandato l’uso di Champix nei bambini o negli adolescenti di età inferiore a 18 anni, poiché la sicurezza e l’efficacia in questa fascia d’età non sono state stabilite.
Champix può causare capogiri e sonnolenza e pertanto può alterare la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Si consiglia ai pazienti di non guidare, utilizzare macchinari complessi o intraprendere attività potenzialmente pericolose fino a quando non sia noto se questo medicinale altera la capacità di svolgere queste attività.

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio negli studi clinici condotti nella fase che ha preceduto la commercializzazione. In caso di sovradosaggio, si devono avviare le necessarie misure standard di supporto. È stato dimostrato che la vareniclina è dializzabile in pazienti che si trovano nella fase terminale della malattia renale; tuttavia, non vi è esperienza con la dialisi a seguito di sovradosaggio.

Se prende più Champix di quanto deve, consultare il medico o recarsi al pronto soccorso più vicino. Portare con sé la confezione delle compresse.
Se dimentica di prendere Champix, non assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza della compressa. È importante prendere la compressa di Champix regolarmente ogni giorno alla stessa ora. Se si dimentica di prendere una dose, assumere il farmaco non appena possibile. Se è quasi ora di assumere la dose successiva, non assumere la compressa che si è dimenticato.
Se si interrompe il trattamento con Champix: l'assunzione di tutte le dosi del medicinale al momento giusto e per la durata di trattamento raccomandata come indicato sopra aumenta la probabilità di smettere di fumare. Pertanto, a meno che il medico non abbia richiesto di sospendere il trattamento, è importante continuare a prendere Champix seguendo le istruzioni descritte.
In ogni caso di dubbio sull'uso di questo medicinale, rivolgersi al medico o al farmacista.

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Interazioni ed effetti indesiderati

È importante rivolgersi a un medico o al farmacista prima di prendere Champix.
Informare il medico o il farmacista se si sta assumendo, si ha recentemente assunto o se si potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.
La cessazione dell’abitudine al fumo, con o senza trattamento con Champix, può causare dei cambiamenti nell’organismo che possono alterare il meccanismo d’azione degli altri medicinali assunti. Pertanto, in alcuni casi può essere necessario un aggiustamento della dose. 
  • Cimetidina: sono stati segnalati alcuni casi di interazione con l'uso concomitante di cimetidina a causa di un aumento dell'esposizione a vareniclina di circa il 30%, probabilmente dovuta a una riduzione della sua clearance renale. La rilevanza clinica di questa interazione non è chiara. Non è necessario un aggiustamento della dose in pazienti con funzione Immagine che ritrae un uomo depressorenale normale, mentre la combinazione dovrebbe essere evitata in pazienti con severa disfunzione renale;
  • Alcool: i dati clinici su una potenziale interazione tra alcool e vareniclina sono limitati. Ci sono state segnalazioni post-marketing di un aumento degli effetti tossici dell’alcool in pazienti trattati con vareniclina. Una relazione causale tra questi eventi e vareniclina non è stata stabilita;
  • Nicotina: un’assunzione concomitante di nicotina può causare una leggera riduzione della pressione diastolica. Effetti collaterali quali nausea, cefalea, vomito, vertigini, disfunzioni gastrointestinali e stanchezza possono verificarsi più frequentemente con la combinazione vareniclina e nicotina rispetto a nicotina da sola.
    Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose della teofillina (un medicinale per il trattamento di problemi respiratori), del warfarin (un medicinale utilizzato per ridurre la formazione di trombi nel sangue) e dell’insulina (un medicinale per il diabete). In caso di dubbio, consultare il medico o il farmacista.
In alcune persone la sospensione dell’abitudine al fumo, con o senza trattamento, è stata associata ad un aumento di rischio di alterazioni del pensiero o del comportamento, sensazioni di depressione e ansia e può essere associata ad un peggioramento della malattia psichiatrica. Se si ha una storia di malattia psichiatrica, valutare con il medico l’opportunità di iniziare il trattamento con Champix.
In pazienti che hanno assunto Champix, sono stati riportati casi di depressione, ideazione e comportamento suicidario e tentativi di suicidio. Se si sta assumendo Champix e si sviluppano agitazione, umore depresso e alterazioni del comportamento che causano preoccupazione o se si sviluppa ideazione o comportamenti suicidari smettere di prendere Champix e contattare immediatamente il medico per una valutazione del trattamento.

Consulta le strutture sanitarie che effettuano una Visita psichiatrica:
Dove effettuare una Visita psichiatrica?
La cessazione dell’abitudine al fumo, con o senza trattamento, può causare diversi sintomi.
L’uso di Champix può causare altre reazioni avverse:
  • Sintomi cardiaci: nelle persone che già hanno problemi cardiovascolari, sono stati segnalati nuovi problemi o un peggioramento dei problemi al cuore o ai vasi sanguigni (cardiovascolari). Informare il medico se si osservano modifiche dei sintomi durante il trattamento con Champix. Se compaiono sintomi di attacco cardiaco o di ictus, cercare immediatamente un aiuto medico di emergenza;
  • Crisi convulsive: prima di iniziare il trattamento con Champix, informare il medico se ha avuto crisi convulsive o se si soffre di epilessia. Durante il trattamento con Champix alcune persone hanno manifestato crisi convulsive;
  • Reazioni di ipersensibilità: smettere di assumere Champix e informare immediatamente il medico se compaiono uno dei seguenti segni e sintomi che potrebbero indicare una grave reazione allergica: gonfiore di viso, labbra, lingua, gengive, gola o corpo e/o difficoltà a respirare, respiro sibilante.
  • Reazioni cutanee: con l’uso di Champix, sono state segnalate reazioni cutanee potenzialmente letali (sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme). Se si sviluppa un’eruzione cutanea o se dovessero verificarsi desquamazione o formazione di vesciche della pelle, interrompere il trattamento con Champix e richiedere assistenza medica urgente.
Nei pazienti che non tollerano le reazioni avverse di Champix la dose può essere ridotta temporaneamente o in modo permanente a 0,5 mg due volte al giorno.
Nel corso della terapia per la cessazione dell’abitudine al fumo, il rischio di ricaduta è alto nel periodo immediatamente successivo alla fine del trattamento. In questo caso è consigliabile una riduzione graduale della dose.
Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non qui elencati, rivolgersi al medico o al farmacista. Inoltre, è possibile e importante segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.vigifarmaco.it/. Segnalando gli effetti indesiderati si può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo ed altri medicinali.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza
Un moderato numero di dati sulle donne in gravidanza ha dimostrato che la vareniclina non causa malformazioni o tossicità fetale/neonatale. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva. Pertanto, a scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di vareniclina durante la gravidanza.

Allattamento
Non è noto se vareniclina nell’uomo viene escreta nel latte materno, anche se gli studi condotti negli animali da esperimento suggeriscono che la vareniclina viene escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l’allattamento con latte materno o continuare/interrompere la terapia con Champix deve essere discussa con il medico e presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con Champix per la donna.

Fertilità
Non ci sono dati clinici sugli effetti della vareniclina sulla fertilità. I dati non clinici non hanno mostrato rischi per l’uomo, anche se si basano sui risultati di studi di fertilità standard su maschi e femmine effettuati nei topi.

Note (modalità di conservazione)

Champix in compresse ha una validità di 2 anni (in flacone) o di 3 anni (in blister, che vanno conservati ad una temperatura inferiore ai 30°C).
Tenere le confezioni in luoghi non accessibili ai bambini.

Domande e risposte

Cosa succede se smetto di prendere Champix?
L’interruzione del trattamento con Champix potrebbe causare temporaneamente un aumento dell'irritabilità, bisogno impellente di fumare, depressione e/o disturbi del sonno. Il medico può decidere di ridurre gradualmente la dose di Champix alla fine del trattamento.
Quanto è efficace?
In alcuni studi clinici, il 44% dei pazienti aveva smesso di fumare entro 4 settimane dall’inizio del trattamento e il 25% ha mantenuto il risultato dopo un anno.
Quali sono gli effetti collaterali?
Nelle persone che hanno cercato di smettere di fumare con Champix si sono manifestati gravi effetti indesiderati, con frequenza non comune o rara: crisi convulsive, ictus, attacco di cuore, pensieri suicidari, perdita di contatto con la realtà e incapacità di pensare o giudicare chiaramente (psicosi), alterazione del pensiero o del comportamento (come aggressività o comportamento anomalo). Sono stati segnalati anche casi di reazioni cutanee gravi, compresi eritema multiforme (un tipo di eruzione cutanea) e sindrome di Stevens-Johnson (una malattia grave con formazione di vesciche sulla pelle, sulla bocca, attorno agli occhi o ai genitali) e gravi reazioni allergiche, incluso angioedema (gonfiore di viso, bocca o gola).
In collaborazione con
Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Prof. Stefano Bellosta, è un Professore Associato di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica.

È docente dei moduli di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia e di Farmacotossicologia dei farmaci biotecnologici per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, e tiene lezioni alla Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera e al Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di articoli scientifici di ricerca nel campo delle patologie cardiovascolari e neurodegenerative, di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri e di testi divulgativi a contenuto scientifico.
Data di pubblicazione: 14 febbraio 2020
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