TobraDex (Tobramicina + Desametasone): cos'è, come si usa e come agisce

TobraDex (Tobramicina + Desametasone): cos'è, come si usa e come agisce

Indice

Domande e Risposte

Introduzione: che cos’è?

Il TobraDex è un'associazione di un antibiotico e un corticosteroide indicata per il trattamento delle infiammazioni dell’occhio o del condotto uditivo esterno e dell’orecchio medio quando è necessaria una terapia con un corticosteroide in presenza di una infezione causata da batteri sensibili alla tobramicina e quando è presente il rischio di un'infezione.

Il TobraDex contiene due principi attivi: la tobramicina, un antibiotico aminoglicoside, e il desametasone, un corticosteroide.
La tobramicina ha una attività antibatterica e un profilo di tossicità molto simili a quelli della gentamicina. Ha però una superiore attività contro lo Pseudomonas aeruginosa, cosa che la rende l’antibiotico aminoglicoside preferito per il trattamento di infezioni gravi la cui causa, accertata o sospetta, sia riconducibile a questo microorganismo. La tobramicina è inefficace contro i micobatteri.

Il TobraDex è disponibile in gocce auricolari, o come collirio o pomata oftalmica. Tutte queste forme farmaceutiche contengono la stessa composizione di principi attivi (tobramicina allo 0.3% e desametasone allo 0.1%) che corrispondono a 3 mg di tobramicina e a 1 mg di desametasone per mL (collirio e gocce auricolari) o per mg (unguento oftalmico).

TobraDex può essere prescritto con Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica.

Posologia: come si usa e come agisce?

  • Immagine che ritrae il collirio versato nel sacco congiuntivaleIl TobraDex come gocce auricolari deve essere instillato nel condotto uditivo esterno, quattro gocce tre volte al giorno o secondo le indicazioni del proprio medico. La durata massima del trattamento non deve superare i 7 giorni;
  • Collirio: instillare 1 o 2 gocce 4-5 volte al giorno secondo prescrizione medica;
  • Unguento: applicare una piccola quantità (circa 1 cm di unguento) nel sacco congiuntivale 3-4 volte al giorno secondo prescrizione medica. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico. L’unguento può essere usato al posto del collirio la sera prima di coricarsi.
    Per limitare la quantità di medicinale che passa nel sangue dopo l’applicazione negli occhi, tenere la palpebra chiusa e applicare allo stesso tempo una gentile pressione con un dito sull’angolo interno dell’occhio vicino al naso per almeno 2 minuti.
Se sta utilizzando altri colliri o unguenti oftalmici, lasciare passare almeno 5 minuti tra l’instillazione di ogni medicinale.
L’unguento oftalmico deve essere utilizzato per ultimo.

La tobramicina è un antibiotico aminoglicoside che agisce inibendo la crescita batterica attraverso l’inibizione della sintesi proteica nel microrganismo. L’azione avviene a livello dei ribosomi, che sono delle strutture intracellulari deputate al processo di sintesi delle proteine fondamentali per la normale crescita delle cellule.

Il desametasone è uno dei più potenti ormoni corticosteroidei. I corticosteroidi agiscono interagendo con specifici recettori presenti sui tessuti bersaglio e sono in grado di regolare l’espressione di alcuni geni sensibili a questi ormoni. Questo porta a una modifica dei livelli e dei tipi di proteine che vengono espresse nei tessuti bersaglio.
La maggior parte degli effetti dei corticosteroidi non è immediata, ma si manifesta dopo diverse ore dal trattamento. I corticosteroidi topici esercitano una azione antinfiammatoria e il loro utilizzo è ben noto. Essi sopprimono alcuni aspetti del processo infiammatorio, quali edema, deposito di fibrina, dilatazione dei capillari, migrazione dei leucociti, proliferazione di capillari, deposito di collagene, formazione di cicatrici e proliferazione dei fibroblasti. I corticosteroidi topici sono efficaci in condizioni infiammatorie acute della congiuntiva, sclera, cornea, palpebra, iride e segmento anteriore del globo oculare, come anche nelle condizioni di allergia oculare.


Di fondamentale importanza per quanto riguarda la terapia locale è il fatto che il desametasone è oltre 2000 volte più solubile di idrocortisone e prednisolone. Il meccanismo esatto dell’azione antiinfiammatoria del desametasone non è noto. Esso inibisce la produzione di molteplici citochine infiammatorie e causa numerosi effetti di tipo glucocorticoide e mineralcorticoide.
I corticosteroidi sopprimono la risposta infiammatoria a numerosi agenti e per questo possono ritardare o rallentare la guarigione delle lesioni. Poiché i corticosteroidi possono inibire il meccanismo di difesa dell’organismo dalle infezioni, quando questa inibizione è considerata clinicamente significativa, è possibile usare in concomitanza un farmaco antimicrobico.
 

Come funzionano l'occhio e la visione?

Avvertenze e precauzioni

Immagine che ritrae un orecchio infiammatoSeguire con attenzione le indicazioni del medico o del farmacista per quanto riguarda il dosaggio e la frequenza delle somministrazioni. Utilizzare il prodotto per il più breve tempo necessario per la risoluzione del problema.
Ognuno degli effetti indesiderati descritti per i corticosteroidi sistemici, tra cui l’iposurrenalismo, può verificarsi anche con i corticosteroidi somministrati per via topica.
Usare le precauzioni legate all'uso di steroidi, evitare l’uso prolungato del prodotto.

L’uso della tobramicina può causare ototossicità e il paziente deve informare il medico della comparsa di sintomi quali capogiri, vertigini, tinnito e diminuzione dell’udito a seguito dell’istillazione di TobraDex.
L’uso di questo farmaco è controindicato nei pazienti con ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

TobraDex gocce auricolari non deve essere usato nei bambini al di sotto dei 2 anni di età, nei pazienti affetti da tubercolosi cutanea, Herpes simplex, malattia virale con localizzazione cutanea, micosi dell’orecchio, nei casi di perforazione nota o sospetta della membrana timpanica, durante l’allattamento.

TobraDex collirio o unguento oftalmico sono controindicati e non devono essere utilizzati da pazienti con cheratite da Herpes Simplex, vaiolo vaccino, varicella o altre infezioni virali della cornea e della congiuntiva, micosi dell’occhio o infezioni parassitarie dell’occhio non trattate, infezioni oculari da micobatteri (tubercolosi dell’occhio), ipertensione endoculare, oftalmie purulente acute, congiuntiviti purulente e blefariti purulente ed erpetiche che possono essere mascherate o aggravate da corticosteroidi, orzaiolo.

A causa delle caratteristiche di questo medicinale, non dovrebbero svilupparsi effetti tossici in seguito ad un sovradosaggio oftalmico o in caso di ingestione accidentale di un intero flacone di collirio o di un tubo di unguento. Ad ogni modo, un uso eccessivo e troppo prolungato del farmaco, può portare alla comparsa di resistenza da parte dei batteri all’azione della tobramicina, come avviene anche con tutti gli altri composti ad azione antibatterica.
La resistenza alla tobramicina si sviluppa attraverso diversi meccanismi che comprendono:
  • Alterazioni di alcune subunità presenti nei ribosomi della cellula batterica che sono il bersaglio dell’antibiotico;
  • Interferenza con il trasporto all'interno della cellula della tobramicina che quindi non raggiunge più il suo sito d’azione;
  • Inattivazione della tobramicina tramite un insieme di enzimi in grado di modificare la struttura chimica dell’antibiotico.

Questi meccanismi possono essere trasferiti ad altri batteri e può verificarsi una resistenza crociata con altri aminoglicosidi.
Immagine che raffigura un orecchio dove sono versate gocce medicheIn alcuni pazienti può verificarsi una sensibilizzazione (reazione allergica) agli antibiotici aminoglicosidici come la tobramicina, somministrati negli occhi. Tale reazione allergica può variare da prurito o arrossamento della pelle localizzati, a gravi reazioni allergiche generali (reazioni anafilattiche) o gravi reazioni della pelle. Se durante l’uso di TobraDex collirio o unguento oftalmico si manifestano questi sintomi, è consigliabile interrompere il trattamento e rivolgersi al medico. Questa sensibilità allergica può manifestarsi anche con altri antibiotici appartenenti alla stessa classe degli aminoglicosidi, somministrati sia negli occhi sia per via sistemica (per iniezione).
Si può verificare ipersensibilità crociata ad altri aminoglicosidi, pertanto deve essere presa in considerazione la possibilità che i pazienti sensibilizzati alla tobramicina somministrata per via topica possano risultare sensibili anche ad altri aminoglicosidi somministrati per via topica e/o sistemica. Nel caso in cui la somministrazione topica di tobramicina si accompagni a trattamento sistemico con antibiotici aminoglicosidici, deve essere attentamente controllata la concentrazione sierica totale.

Come per tutti gli antibiotici, l'uso prolungato può favorire la crescita di germi resistenti inclusi i funghi; qualora non si osservi un miglioramento clinico in un ragionevole periodo di tempo, è opportuno sospendere l'uso del prodotto e consultare il medico.

L’applicazione negli occhi di corticosteroidi per un lungo periodo di tempo può causare un aumento della pressione negli occhi (compresa una malattia chiamata glaucoma, con danno al nervo ottico), problemi alla vista e formazione di cataratta (opacizzazione della lente presente all’interno dell’occhio, denominata cristallino).

Se si usa TobraDex collirio o unguento oftalmico per un lungo periodo di tempo, controllare regolarmente e frequentemente la pressione negli occhi. Ciò è particolarmente importante nei bambini, poiché il rischio di aumento della pressione negli occhi provocata dai corticosteroidi può essere maggiore nei bambini al di sotto dei sei anni e può manifestarsi prima di quando si manifesta negli adulti. Chiedere consiglio al medico, soprattutto se è necessario usare Tobradex collirio o unguento oftalmico nei bambini.

Il rischio di aumento della pressione negli occhi indotta da corticosteroidi e/o della formazione di cataratta è maggiore in pazienti predisposti (ad esempio nei pazienti diabetici). Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, è necessario considerare la visita da parte di un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.

I corticosteroidi applicati negli occhi possono rallentare la guarigione delle ferite della cornea. È noto che anche i FANS (Farmaci Antinfiammatori non Steroidei) applicati negli occhi rallentano o ritardano la guarigione. L’applicazione concomitante di FANS e corticosteroidi negli occhi può potenzialmente aumentare i problemi di guarigione delle ferite degli occhi

Immagine di donna che versa una goccia di collirio nell'occhioNon indossare lenti a contatto durante il trattamento di un’infiammazione o di un’infezione degli occhi. Se il medico autorizza ad indossare comunque le lenti a contatto, è necessario toglierle prima dell'applicazione di TobraDex collirio e attendere almeno 15 minuti dopo l’instillazione della dose prima di riapplicarle.

Un più attento controllo medico è richiesto nei pazienti in età avanzata, nei pazienti già in trattamento con antibiotici aminoglicosidici o con alterata funzionalità renale e soggetti in trattamento concomitante con alcuni diuretici. In caso di dubbi, consultare il proprio medico.
  • In caso di irritazione o sensibilizzazione correlate con l’impiego del prodotto, sospendere il trattamento;
  • Il prodotto non deve essere applicato su ferite e ustioni;
  • Il canale uditivo deve essere pulito prima dell’applicazione delle gocce. Da usare sotto il diretto controllo del medico;
  • Il prodotto non deve essere iniettato.
Ognuno degli effetti indesiderati descritti per i corticosteroidi sistemici, tra cui l’iposurrenalismo, può verificarsi anche con i corticosteroidi topici, soprattutto in pazienti pediatrici. I pazienti pediatrici possono essere più sensibili degli adulti agli effetti dei corticosteroidi esogeni e in particolare alla depressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene indotta dai cortisonici topici.
In bambini trattati con cortisonici topici sono stati descritti depressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene, sindrome di Cushing, ritardo della crescita staturale e ponderale ed ipertensione endocranica. Nei bambini, le manifestazioni di iposurrenalismo secondario includono bassi livelli di cortisolemia e mancata risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni di ipertensione endocranica includono tensione delle fontanelle, cefalea e papilledema bilaterale.

Il TobraDex non altera o altera solo in maniera transitoria la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, l’offuscamento transitorio della visione o altri disturbi visivi possono influenzare la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Se si manifesta un offuscamento della visione dopo l’instillazione, il paziente deve attendere che la visione torni chiara prima di guidare veicoli e usare macchinari.

Il flacone deve essere agitato bene prima dell’uso per garantire una uniforme sospensione del principio attivo.

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Interazioni ed effetti indesiderati

Come indicazione generale di sicurezza personale, è necessario informare il medico o il farmacista se si sta assumendo, si ha recentemente assunto o si potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale. Informare il medico specialmente se si stanno assumendo altri medicinali per gli occhi che contengono farmaci appartenenti alla classe dei FANS (Farmaci Antinfiammatori non Steroidei). L’applicazione concomitante di FANS e corticosteroidi negli occhi può potenzialmente aumentare i problemi di guarigione delle ferite della cornea.
Rivolgersi al medico se si stanno assumendo ritonavir o cobicistat, perché possono aumentare il livello di desametasone nel sangue
Non sono state descritte interazioni clinicamente rilevanti con la somministrazione topica auricolare di tobramicina. 

Immagine che ritrae un anziano usa gocce oculariPer quanto riguarda la sicurezza o l’efficacia di TobraDex non sono state osservate differenze tra gli effetti negli adulti e nei pazienti pediatrici o anziani.
TobraDex® collirio e TobraDex® unguento possono essere utilizzati nei bambini da due anni di età in poi alle stesse dosi previste per gli adulti. La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore a due anni non sono state stabilite e non ci sono dati disponibili.

In seguito alla somministrazione topica (gocce auricolari) di aminoglicosidi si sono verificate reazioni di ototossicità, anche se non è possibile stimare un’incidenza esatta della reazione avversa.
L’uso prolungato di corticosteroidi per via topica oftalmica (collirio e unguento oftalmico) può causare l’aumento della pressione intraoculare con possibile danno del nervo ottico, riduzione dell’acuità visiva e difetti del campo visivo, formazione di cataratta subcapsulare e ritardo della guarigione delle ferite. Il corticosteroide potrebbe provocare un assottigliamento della cornea o della sclera con un possibile maggiore rischio di perforazione, soprattutto in caso di trattamento prolungato.
In seguito all’uso di combinazioni contenti corticosteroidi e antimicrobici, si è verificato lo sviluppo di infezioni secondarie. L’applicazione a lungo termine di corticosteroidi può facilitare lo sviluppo di infezioni fungine della cornea.

In pazienti trattati con tobramicina per via sistemica si sono verificate reazioni avverse gravi come neurotossicità, ototossicità e nefrotossicità. In alcuni pazienti può verificarsi sensibilizzazione agli antibiotici aminoglicosidici somministrati per via topica con casi di ipersensibilità.

Sovradosaggio
L’impiego eccessivo o prolungato di corticosteroidi topici può deprimere la funzione ipofisario-surrenalica, provocando iposurrenalismo secondario e manifestazioni di ipercorticismo tra cui la sindrome di Cushing, in particolare astenia, adinamia, ipertensione arteriosa, turbe del ritmo cardiaco ipopotassiemia, alcalosi metabolica.
TobraDex contiene benzalconio cloruro, una sostanza irritante che può causare reazioni cutanee locali.
Il TobraDex gocce oftalmiche contiene il componente tiloxapolo (un polimero liquido utilizzato come surfattante per migliorare la bagnabilità delle superfici e la miscibilità dei componenti liquidi del farmaco) che è chimicamente incompatibile con la tetraciclina.

Gravidanza e allattamento

Fertilità
Non sono stati effettuati studi per valutare l’effetto sulla fertilità umana della somministrazione topica auricolare di TobraDex.

Gravidanza
I dati relativi all’uso topico auricolare di tobramicina o desametasone in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.
TobraDex deve essere utilizzato in gravidanza solo qualora il medico ritenga che il beneficio atteso per la madre giustifichi il rischio potenziale per il feto.

Allattamento
L’uso di TobraDex è controindicato durante l’allattamento. I corticosteroidi e la tobramicina sono escreti nel latte materno dopo somministrazione sistemica. Al momento non è noto se la tobramicina o il desametasone per uso topico auricolare siano escreti nel latte materno. Ad ogni modo, il rischio per i lattanti non può essere escluso. 

Consulta i centri che hanno dichiarato di essere specializzati in Otorinolaringoiatria pediatrica:
Centri specializzati in Otorinolaringoiatria pediatrica

Note (modalità di conservazione, validità, smaltimento)

Le gocce auricolari, il collirio e l’unguento hanno una validità di 2 anni.
Il contenitore non deve essere conservato ad una temperatura superiore ai 25°C e non deve essere congelato. Utilizzare il prodotto entro 30 giorni dalla prima apertura del contenitore (28 giorni nel caso dell’unguento).
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

Domande e risposte

Per cosa viene utilizzato TobraDex?
In TobraDex è una associazione di un antibiotico e un corticosteroide indicata per il trattamento delle infiammazioni dell’occhio o del condotto uditivo esterno e dell’orecchio medio quando è necessaria una terapia antiinfiammatoria con un corticosteroide in presenza di una infezione causata da batteri sensibili alla tobramicina.
Per quanto tempo si può usare TobraDex?
Come per tutti i farmaci, è consigliabile seguire con attenzione le indicazioni del medico o del farmacista per quanto riguarda il dosaggio e la frequenza delle somministrazioni, e utilizzare il prodotto per il più breve tempo necessario per la risoluzione del problema. 
Nel caso delle gocce auricolari la durata massima del trattamento non deve superare i 7 giorni.
Il TobraDex è un antibiotico?
Il TobraDex è una associazione tra un antibiotico aminoglicoside (la tobramicina) e un corticosteroide (il desametasone). Associa quindi l’azione antibatterica della tobramicina a quella antiinfiammatoria del desametasone.
Quali sono le differenze tra TobraDex e Tobral?
Tobral e Tobradex contengono entrambi un antibiotico (tobramicina), mentre il solo Tobradex contiene anche un cortisonico (desametasone).
Tobral è indicato negli adulti e nei bambini da un anno di età in poi per il trattamento delle infezioni dell'occhio e degli annessi oculari, causate da batteri sensibili alla tobramicina: congiuntiviti catarrali acute, sub-acute e croniche; blefariti; cheratiti batteriche; dacriocistiti; profilassi pre e post-operatorie negli interventi sul segmento anteriore dell’occhio.
TobraDex viene invece utilizzato in caso di infiammazioni oculari, quando sia necessaria anche la presenza di un farmaco antinfiammatorio come il desametasone e quando esista un’infezione oculare o il rischio di contrarla negli adulti.
In collaborazione con
Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Prof. Stefano Bellosta, è un Professore Associato di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica.

È docente dei moduli di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia e di Farmacotossicologia dei farmaci biotecnologici per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, e tiene lezioni alla Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera e al Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di articoli scientifici di ricerca nel campo delle patologie cardiovascolari e neurodegenerative, di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri e di testi divulgativi a contenuto scientifico.
Data di pubblicazione: 01 maggio 2020
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