Xanax (Alprazolam): a cosa serve? Dosaggio ed effetti collaterali

Xanax (Alprazolam): a cosa serve? Dosaggio ed effetti collaterali

Benessere

Ultimo aggiornamento: 03 aprile 2019

Introduzione: che cos’è?

Lo XANAX è un potente farmaco ansiolitico ed è uno dei più utilizzati in Italia. Lo XANAX serve a trattare i disturbi da ansia, tensione ed altre manifestazioni corporee o psichiatriche associate con sindrome ansiosa, e negli attacchi di panico con o senza agorafobia.

Immagine con la scritta xanax su un tavoli in legnoIl principio attivo, chiamato alprazolam, appartiene alla classe delle benzodiazepine, una classe di farmaci la cui assunzione è indicata soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio. Altri principi attivi appartenenti alla classe delle benzodiazepine sono: clordiazoepossido, clonazepam, clorazepato, diazepam, lorazepam e oxazepam.
Le benzodiazepine sono una classe di ansiolitici efficaci nel trattamento sia acuto (come i beta-bloccanti) sia cronico di pazienti con attacchi di ansia sostenuti o ricorrenti. Sono attive anche nel trattamento dei disturbi di ansia generalizzata, attacchi di panico e situazioni ansiose. In aggiunta ai loro effetti ansiolitici, le benzodiazepine producono degli effetti sedativi, ipnotici, anestetici, anticonvulsivanti e rilassanti muscolari. Possono alterare il controllo motorio e potenziare gli effetti di altri sedativi, tra cui l’uso di alcol.

La vendita del farmaco avviene esclusivamente sotto prescrizione medica ripetibile, valida per un mese, e con la quale è possibile acquistare tre confezioni di XANAX del dosaggio e della forma stabilita dal medico.

XANAX viene venduto in compresse a rilascio prolungato con dosaggi diversi da 0,5 mg, 1 mg, 2 mg o 3 mg.
XANAX viene venduto anche in confezione da 20 compresse a rilascio immediato con dosaggi da 0,25 mg, 0,5 mg o 1 mg oppure come gocce orali in soluzione da 0,75 mg/ml in un flacone da 20 ml. Il dosaggio raccomandato della formulazione in gocce è lo stesso delle compresse. 10 gocce corrispondono a 0,25 mg di alprazolam, 20 gocce a 0,5 mg.
XANAX ha dei tempi d’azione molto rapidi ed entro un’ora dalla prima assunzione si raggiungono gli effetti equivalenti al 90% dell’effetto massimo, che si ottiene invece dopo circa un’ora e mezza dall’assunzione del farmaco. Nel caso in cui il paziente soffra di un disturbo da ansia generalizzato, per ottenere il massimo giovamento può volerci anche una settimana.
La durata del trattamento dovrebbe essere quanto più breve possibile. Per questo, il medico dovrebbe informare il paziente relativamente alla data effettiva di inizio del trattamento, che avrà una durata limitata, e al dosaggio che è da diminuire progressivamente, fino ad arrivare alla sospensione del trattamento.

Inoltre, è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi che potrebbero presentarsi in occasione della sospensione del medicinale. Quando si usano benzodiazepine (con una lunga durata di azione) è importante avvisare il paziente che non è consigliabile una sostituzione improvvisa con una benzodiazepina (con una durata di azione breve) poiché possono presentarsi sintomi di astinenza.
 

 

Posologia: come si usa e come agisce?

Lo XANAX appartiene alla classe delle benzodiazepine, una classe di farmaci che esercitano i loro effetti legandosi a recettori (stereospecifici) presenti in diversi siti del sistema nervoso centrale (SNC). L’alprazolam si lega in particolare al sito chiamato GABAergico delle benzodiazepine, potenziando l’azione del GABA, un neurotrasmettitore di tipo inibitorio presente nel SNC, determinando così una riduzione dell’eccitazione neuronale. Questa caratteristica conferisce alla molecola le caratteristiche proprietà ansiolitiche – ipnotiche – sedative. Da un punto di vista clinico, tutte le benzodiazepine causano una depressione del sistema nervoso centrale che varia da una compromissione moderata del comportamento fino ad arrivare all’ipnosi. Il grado della depressione dipende dalla dose di farmaco assunta.
Non sono stati osservati effetti significativi di XANAX sul sistema cardiovascolare o sull'apparato respiratorio.

Il dosaggio ottimale di XANAX va individualizzato a seconda della gravità dei sintomi e della risposta soggettiva del paziente. Il dosaggio massimo non deve mai essere superato.

 

XANAX compresse a rilascio prolungato

Immagine di una tavola con tutto ciò che serve per fare colazione e un pacchetto di pastiglieXANAX compresse a rilascio prolungato deve essere somministrato una volta al giorno, preferibilmente al mattino. Le compresse devono essere assunte intere; non devono essere masticate e non devono essere frantumate o divise. Il dosaggio giornaliero raccomandato è di 3-6 mg/giorno. La maggior parte dei pazienti ha evidenziato un’efficacia del trattamento alle dosi da 3-6 mg/die; occasionalmente alcuni pazienti hanno richiesto un massimo di 10 mg/die per ottenere una risposta soddisfacente.

Il trattamento con XANAX compresse a rilascio prolungato deve essere iniziato con una dose da 0,5 mg -1 mg una volta al giorno. In base alla risposta clinica del paziente la dose può essere aumentata ad intervalli di 3-4 giorni fino ad un massimo di 1 mg/giorno. In alcuni casi, è possibile un aggiustamento posologico più lento per permettere la completa manifestazione dell’effetto terapeutico di XANAX compresse a rilascio prolungato. Generalmente, la terapia deve essere iniziata ad una dose bassa per ridurre al minimo il rischio di reazioni avverse in pazienti particolarmente sensibili al farmaco. La dose deve essere aumentata fino ad ottenere una risposta terapeutica accettabile (ovvero una riduzione sostanziale o una totale eliminazione degli attacchi di panico), fino all’insorgenza di fenomeni di intolleranza o fino a quando è stata raggiunta la dose massima consigliata.
 

XANAX compresse a rilascio immediato

XANAX compresse a rilascio immediato può essere assunto sia durante la giornata sia la sera, appena prima di andare a letto. Si consiglia di usare sempre la dose più bassa per evitare il rischio di sedazione residua o la comparsa di una marcata scoordinazione muscolare (atassia). Il trattamento con XANAX dovrebbe essere il più breve possibile. I pazienti dovrebbero essere rivalutati regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente non presenta sintomi. Le indicazioni posologiche riportate dovrebbero coprire le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio più elevato, le dosi vanno aumentate in modo molto graduale, per evitare il rischio di effetti collaterali.

immagine che mostra la confezione bianca e blu dello xanaxIn generale i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici.
In caso di effetti collaterali, già con la somministrazione iniziale, si consiglia di diminuire il dosaggio e di richiedere il parere del medico curante.

I pazienti che siano già in trattamento con diverse dosi giornaliere di XANAX in compresse a rilascio immediato, ad esempio 3-4 volte al giorno, possono passare a XANAX compresse a rilascio prolungato alla stessa dose giornaliera totale assunta una volta al giorno. Se la risposta terapeutica non è adeguata, il dosaggio può essere modificato come sopra descritto.

L’alimentazione influenza in modo significativo la quantità che viene assorbita di XANAX compresse a rilascio prolungato. Un pasto ricco di grassi fino a 2 ore prima dalla somministrazione di XANAX aumenta di circa un quarto la quantità di farmaco assorbita.

Sono state osservate differenze significative nella velocita di assorbimento dell’alprazolam a rilascio prolungato in relazione al momento della giornata in cui il farmaco è stato assunto, con un aumento di circa un terzo della quantità massima assorbita e una riduzione di circa un’ora del tempo necessario per l’assorbimento quando il farmaco è stato assunto la sera, rispetto a quando è stato assunto al mattino.

Interruzione della terapia. Una sospensione prematura dell’uso delle benzodiazepine, in assenza di un altro trattamento farmacologico, può causare un’alta percentuale di ricadute. Una sospensione della somministrazione di questi farmaci dopo un trattamento cronico, in particolare con benzodiazepine a breve durata di azione, può portare ad un aumento degli attacchi di ansia e in alcuni casi a convulsioni. Come buona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa lentamente. Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non più di 0,5 mg ogni tre giorni. Alcuni pazienti possono richiedere una riduzione ancora più graduale.

 

Avvertenze e precauzioni

XANAX è controindicato in pazienti con una nota ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine in genere o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella forma farmaceutica. Inoltre, non deve essere assunto da pazienti con alcune particolari condizioni mediche che potrebbero interferire con l’uso di XANAX, per tale ragione il paziente è tenuto ad avvisare il medico qualora siano presenti altre problematiche come il glaucoma acuto ad angolo chiuso, epilessia, storia pregressa di convulsioni, depressione, malattie renali, problemi polmonari, glaucoma, sindrome da apnea notturna, miastenia grave o malattie epatiche. Il prodotto può essere usato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una concomitante terapia medica appropriata.


Pazienti pediatrici

La sicurezza e l'efficacia di alprazolam non sono state stabilite nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni, pertanto l'uso di alprazolam non è raccomandato in questa categoria di pazienti.


Pazienti anziani

Immagine di un'anziana donna mentre prende delle pilloleI pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti delle benzodiazepine. In questi pazienti, il farmaco viene eliminato più lentamente e quindi si possono osservare concentrazioni plasmatiche di alprazolam più elevate rispetto alla popolazione più giovane che assume le stesse dosi di farmaco. Le benzodiazepine aumentano il rischio di cadute e devono essere assunte con cautela. Nei pazienti anziani si consiglia l’uso della dose minima efficace di alprazolam per evitare l’insorgenza di atassia e l’eventualità di un eccesso di sedazione.

Si consiglia un dosaggio più basso anche in pazienti con insufficienza respiratoria cronica per evitare il rischio di depressione respiratoria. In pazienti con insufficienza epatica avanzata o in pazienti con malattie debilitanti, la dose iniziale abituale di XANAX compresse a rilascio prolungato è di 0,5 mg/die. Questo dosaggio può essere aumentato gradualmente se necessario e se tollerato dal paziente. Una certa tolleranza (perdita dell’efficacia) agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Le compresse contengono lattosio fra gli eccipienti. I pazienti allergici a questo prodotto dovrebbero essere informati.


 

Interazioni ed effetti indesiderati

Le benzodiazepine producono effetti depressivi additivi sul SNC, compresa la depressione respiratoria, quando somministrate in concomitanza con oppioidi, alcol o altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC. L’assunzione concomitante con alcol va evitata. Particolare attenzione, specialmente nei pazienti anziani, deve essere usata con i farmaci ad azione deprimente dell’attività respiratoria come gli oppioidi (analgesici, sedativi della tosse, trattamenti sostitutivi).

L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nel caso di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, e antistaminici-H1 sedativi.

Possono verificarsi delle interazioni quando alprazolam viene somministrato insieme a farmaci che interferiscono con il suo metabolismo. Molecole che inibiscono determinati enzimi del fegato (specialmente citocromo P450 3A4, CYP 3A4) possono aumentare la concentrazione plasmatica di alprazolam e potenziare la sua attività. Ketoconazolo e itraconazolo sono potenti inibitori del CYP3A4 che possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di alprazolam. Si sconsiglia la somministrazione concomitante di XANAX e ketoconazolo, itraconazolo o altri antimicotici di tipo azolico (posiconazolo, voriconazolo) e di diltiazem.

La co-somministrazione di alprazolam con potenti inibitori del CYP3A4 come gli inibitori della proteasi dell’HIV o di alcuni macrolidi (eritromicina, claritromicina, telitromicina) deve essere effettuata con cautela e deve essere presa in considerazione una riduzione sostanziale della dose. Le interazioni tra gli inibitori della proteasi HIV (es. ritonavir) e alprazolam, sono complesse e tempo dipendenti. Basse dosi di ritonavir causano una riduzione della clearance di alprazolam, prolungano la sua emivita di eliminazione e aumentano gli effetti clinici. Tuttavia, a seguito di una prolungata esposizione al ritonavir, l’induzione del CYP3A compensa questa inibizione. Questa interazione richiederà un aggiustamento della dose o un’interruzione del trattamento con XANAX.

Altri farmaci possono aumentare i livelli sanguigni di alprazolam. Tra questi vi sono nefazodone, fluvoxamina, cimetidina, fluoxetina, propossifene, alcuni contraccettivi orali.
Al contrario, i farmaci che sono in grado di aumentare l’attività (induttori) del CYP3A (come la carbamazepina), riducono le concentrazioni di alprazolam, portando potenzialmente ad un fallimento della terapia ansiolitica.

Immagine che mostra un anziano che perde la memoriaSono stati riportati aumenti della concentrazione di digossina con la somministrazione di alprazolam, in particolare negli anziani (> 65 anni di età). Pertanto, i pazienti che ricevono alprazolam e digossina devono essere controllati per verificare segni e sintomi relativi alla tossicità da digossina.

Le benzodiazepine possono causare diversi effetti collaterali, tra cui sedazione, lievi perdite della memoria, ridotta attenzione e un ritardo dei tempi di reazione (cosa che può portare a incidenti). I problemi di memoria possono comprendere difetti nella visione spaziale che si possono manifestare clinicamente in diversi modi, inclusa la difficoltà nel trovare le parole. Occasionalmente, si possono sviluppare reazioni paradosso come un aumento dell’ansia che, in alcuni casi, può arrivare a scatenare dei veri e propri attacchi di panico. Altre condizioni patologiche comprendono irritabilità, aggressività e perdita delle inibizioni. In alcuni casi, è stata osservata una perdita della memoria per un breve periodo. Questo tipo di reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gli eventuali effetti indesiderati di XANAX vengono osservati generalmente all'inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi. L’uso di benzodiazepine (anche a dosi terapeutiche) in generale può dar luogo a fenomeni di dipendenza fisica e psichica, simili a quelli procurati dalle sostanze stupefacenti. La sospensione della terapia può causare fenomeni di sospensione o di astinenza. Può anche causare il verificarsi di dipendenza psichica. Sono stati segnalati casi di abuso dell’uso di benzodiazepine, anche se il rischio è molto più basso che con altri farmaci sedativi ipnotici classici. Quando si ha un abuso di questi farmaci, questo avviene in genere durante un percorso di abuso di diversi farmaci, frequentemente in seguito ad un fallito tentativo di controllo dell’ansia. La tolleranza all’uso dell’ansiolitico si sviluppa in seguito alla somministrazione cronica, con il risultato che alcuni pazienti aumentano gradualmente il dosaggio delle benzodiazepine nel tempo. Idealmente, le benzodiazepine dovrebbero essere assunte per brevi periodi di tempo e in associazione con altri farmaci (antidepressivi) o psicoterapie efficaci (terapia del comportamento per disturbi associati all’ansia).

Immagine di un incontro tra medico e pszientePrima di assumere lo XANAX è consigliabile informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
In molte delle segnalazioni spontanee per gli effetti avversi sul comportamento, i pazienti sono stati trattati in concomitanza con altri farmaci attivi sul SNC e/o avevano mostrato problemi psichici preesistenti. I pazienti con problemi di personalità borderline, con una storia pregressa di comportamenti aggressivi o violenti, o che abusano di alcool o altre sostanze, possono essere a rischio di tali eventi. Reazioni di irritabilità, ostilità e pensieri invasivi sono stati riportati a seguito dell’interruzione del trattamento con XANAX in pazienti con disturbo post-traumatico da stress.

L’uso concomitante di benzodiazepine e oppioidi può causare sedazione profonda, depressione respiratoria, coma e morte. È consigliabile limitare dosaggi e durata del trattamento al minimo richiesto.
In soggetti depressi sono stati segnalati episodi di ipomania e mania associati all’uso di alprazolam.
Alprazolam ha un debole effetto uricosurico. Sebbene sia stato evidenziato che altri farmaci con un effetto uricosurico debole causano insufficienza renale acuta, non sono stati segnalati casi di insufficienza renale acuta da attribuire alla terapia con alprazolam.

Le concentrazioni di alprazolam possono ridursi fino al 50% nei fumatori rispetto a non fumatori. Questo può portare ad una riduzione dell’efficacia del trattamento con XANAX nei pazienti fumatori.

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata. Dato l'effetto depressivo sul SNC dell'alprazolam, poiché non è possibile escludere una compromissione dell’attenzione e dei riflessi a seguito dell’assunzione del farmaco, i pazienti in trattamento devono essere avvertiti che potrebbe essere per loro pericoloso dedicarsi ad attività che richiedano una completa attenzione mentale, quale lavorare a macchinari pericolosi o guidare autoveicoli.
In generale, il profilo di sicurezza di XANAX compresse a rilascio prolungato e simile a quello di XANAX a rilascio immediato. Gli effetti collaterali segnalati includono: aumenti dei livelli degli enzimi del fegato, epatite, insufficienza epatica, sindrome di Stevens-Johnson, iperprolattinemia, ginecomastia e galattorrea.


 

Gravidanza e allattamento


XANAX compresse a rilascio prolungato è controindicato nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento.
 

Gravidanza

immagine di una donna in gravidanzaA causa di potenziali rischi di malformazioni congenite (malformazioni del cranio e del viso), già osservate con altre benzodiazepine, XANAX compresse a rilascio prolungato non deve essere assunto durante il primo trimestre di gravidanza. In aggiunta, l’assunzione di benzodiazepine prima del parto possono causare la sedazione e la mancanza di risposte da parte del nascituro. Donne in età fertile, sia se intendono iniziare una gravidanza, sia se sospettano di essere incinte, a cui è stata prescritta o che sono in trattamento con una benzodiazepina devono mettersi in contatto con il proprio medico per avere indicazioni relativamente alla opportunità del trattamento o alla sospensione del farmaco. Se viene somministrato XANAX durante la gravidanza o se la paziente scopre di essere incinta durante il trattamento con XANAX, la paziente deve essere informata circa il potenziale pericolo per il feto. Tenendo conto di questi dati, l'uso di alprazolam durante la gravidanza può essere preso in considerazione solo se le indicazioni terapeutiche e la posologia sono rigorosamente rispettati.
 

Allattamento

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, questi farmaci non dovrebbero essere somministrati alle madri che allattano al seno.


 

Modalità di conservazione

XANAX non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

Domande e risposte

  1. Xanax causa aumento di peso?
    Alcuni pazienti hanno segnalato un cambiamento del peso corporeo, anche se i dati ottenuti in studi clinici condotti in pazienti con disturbo da attacchi di panico trattati con XANAX compresse a rilascio prolungato o con placebo della durata di 5, 6 ed 8 settimane hanno riportato come effetto collaterale comune una diminuzione dell’appetito. Ad ogni modo, i singoli pazienti potrebbero reagire in modo diverso al trattamento.
     
  2. Xanax causa sonnolenza?
    Se la posologia dello XANAX viene seguita in modo attento e preciso, il farmaco è normalmente ben tollerato ma più di una persona su 10 riferisce la comparsa di alcuni sintomi, tra cui sedazione e sonnolenza.
     
  3. Che tipo di pillole sono lo Xanax?
    XANAX viene venduto anche in confezione da 20 compresse a rilascio immediato con dosaggi da 0,25 mg, 0,5 mg o 1 mg (compresse di forma ovale, colorate di bianco, arancione o blu) oppure come gocce orali in soluzione da 0,75 mg/ml in un flacone da 20 ml.

    XANAX viene venduto anche in compresse a rilascio prolungato con dosaggi diversi da 0,5 mg, 1 mg, 2 mg o 3 mg, riconoscibili per la loro diversa forma e colorazione (rotonde, pentagonali o triangolari, blu o bianche).
     
  4. Xanax provoca tristezza?
    Una brusca sospensione dell’assunzione delle benzodiazepine può provocare, come effetto di rimbalzo, ansia, insonnia, irritabilità, nausea, cefalea, palpitazioni, tremori, sudorazione. Meno frequentemente i pazienti possono soffrire di dolori muscolari, vomito, intolleranza alle luci e ai suoni e, raramente, convulsioni e una serie di disturbi contrastanti quali: eccitazione, tristezza, delirio, allucinazioni, difficoltà a concentrarsi e ad esprimere le proprie emozioni.
     
  5. Xanax aumenta la fame?
    I dati ottenuti in studi clinici condotti in pazienti con disturbo da attacchi di panico trattati con XANAX compresse a rilascio prolungato o con placebo della durata di 5, 6 ed 8 settimane hanno riportato come effetto collaterale comune una diminuzione dell’appetito.

    Ad ogni modo, i singoli pazienti potrebbero reagire in modo diverso al trattamento.
In collaborazione con
Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Dott. Stefano Bellosta, è un Ricercatore Universitario di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica. È docente del corso di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche e nel Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di testi scientifici e di testi divulgativi a contenuto scientifico e di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri.
Data di pubblicazione: 03 aprile 2019