Tachipirina (Paracetamolo): a cosa serve? Dosaggio ed effetti collaterali

Tachipirina (Paracetamolo): a cosa serve? Dosaggio ed effetti collaterali

Benessere

Ultimo aggiornamento: 20 aprile 2019

Indice


Introduzione: che cos’è?

La tachipirina è un farmaco con un ottimo effetto antipiretico (abbassa la febbre) e analgesico (riduce il dolore). Questo fa sì che la Tachipirina sia considerata un trattamento di prima linea nella terapia del dolore, costituendo la prima scelta nel trattamento del dolore cronico. Per tale scopo può essere associato anche alla codeina in caso di dolore acuto (per curare forme di dolore più severe ad esempio il dolore postoperatorio) e dolore cronico persistente e alternandolo in caso di dolore acuto da lieve a moderato. Tachipirina è anche un valido sostituto dell’aspirina per il trattamento della febbre e del dolore, soprattutto nei pazienti in cui l’aspirina è controindicata (ulcera peptica, disordini della coagulazione del sangue, bambini, ipersensibilità al farmaco).

Immagine di una donna raffreddata mentre qualcosa di caldo sotto una copertaIn particolare, la tachipirina come antipiretico viene utilizzata per il trattamento sintomatico di affezioni febbrili quali l'influenza, anche in associazione con salicilati, antistaminici, caffeina, simpaticomimetici e barbiturici, nelle malattie esantematiche, le affezioni acute del tratto respiratorio, raffreddore e altro. Come analgesico è indicato nel trattamento sintomatico del dolore lieve e moderato di varia origine, nell’otite media acuta, nella dismenorrea (mestruazione dolorosa), nella cefalea, nella nevralgia, per il dolore post-intervento e in caso di dolori da osteoartrosi di ginocchio e dell’anca.

Il principio attivo è il paracetamolo, che ha effetti analgesici e antipiretici simili a quelli dell’aspirina, ma con effetti antinfiammatori molto deboli e senza l’effetto antiaggregante sulle piastrine.

La Tachipirina è venduta in diverse forme farmaceutiche e diversi dosaggi:
  • Compresse e compresse effervescenti
    Compressa bianca divisibile, rotonda, biconvessa, con linea di frattura centrale. Le compresse possono contenere 500 mg o 1000 mg di principio attivo (paracetamolo).
     
  • Granulato per soluzione orale o effervescente.
    Granulato da bianco a leggermente giallo. Il granulato può contenere 125 mg, 500 mg o 1000 mg di paracetamolo.
     
  • Gocce orali
    Soluzione sciropposa limpida di colore arancio contenente 100 mg di paracetamolo/ml di soluzione.
     
  • Supposte
    Supposte da bianco a color crema. Le supposte possono contenere 62,5 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg o 1000 mg di paracetamolo.
     
  • Sciroppo
    Soluzione di consistenza sciropposa limpida, incolore o leggermente gialla, da 120 mg di paracetamolo/5 ml sciroppo senza zucchero.
     
  • Soluzione per infusione: 1 ml contiene 10 mg di paracetamolo. Una sacca da 50 ml contiene 500 mg di paracetamolo. Una sacca da 100 ml contiene 1000 mg di paracetamolo. Tachipirina soluzione per infusione è indicata per il trattamento a breve termine del dolore di intensità moderata, specialmente a seguito di intervento chirurgico e per il trattamento a breve termine della febbre, quando la somministrazione per via endovenosa sia giustificata dal punto di vista clinico dall’urgente necessità di trattare il dolore o l’ipertermia e/o quando altre vie di somministrazione siano impossibili da praticare. La sacca da 100 ml è riservata agli adulti, agli adolescenti ed ai bambini di peso superiore a 33 kg. La sacca da 50 ml e riservata ai neonati nati a termine, alla prima infanzia, ai bambini che iniziano a camminare ed ai bambini con peso inferiore a 33 kg.
 
La Tachipirina, nelle forme farmaceutiche a più basso dosaggio, non superiore ai 500 mg, è considerata un farmaco SOP - medicinali non soggetti a prescrizione medica ma non da banco. Nel caso della tachipirina da 1000 mg occorre invece la ricetta medica per acquistarla in farmacia.
 


Posologia: come si usa e come agisce?

Tachipirina è un buon sostituto dell’aspirina, soprattutto nei pazienti in cui sussistono problemi di stomaco od in terapia con anticoagulanti; ha proprietà analgesiche e antipiretiche paragonabili a quelle dell’aspirina, però gli effetti antinfiammatori sono piuttosto scarsi. Il paracetamolo è un buon antidolorifico, può quindi dare sollievo in tutte le condizioni in cui ci sia una forma di dolore medio-lieve, ad esempio in caso di mal di testa. Il paracetamolo è molto usato anche nella composizione di farmaci per le malattie da raffreddamento, in associazione ad altri medicinali (spesso decongestionanti); l’utilizzo principale in questi casi è dare sollievo da febbre e dolore diffuso, ma può dare benefici anche al mal di gola (anche se ricordiamo che il paracetamolo non ha effetto antinfiammatorio).

Il paracetamolo non influenza i livelli di acido urico e non altera l’aggregazione delle piastrine. Diversamente dall’aspirina, non antagonizza gli effetti delle sostanze uricosuriche e può essere assunto in associazione al probenecid nel trattamento della gotta (usare cautela, si veda capitolo “interazioni”). Se somministrata da sola, la Tachipirina non è adeguata al trattamento delle condizioni infiammatorie come l’artrite reumatoide, ma può essere utilizzata come antidolorifico in aggiunta alla terapia antinfiammatoria.

La posologia varia in base all’età e al peso del paziente. Per il dosaggio da assumere si raccomanda di seguire con attenzione le indicazioni presenti nel foglietto informativo. Nei bambini fino a 10 anni di età è indispensabile rispettare la posologia definita in base al peso corporeo e non in base all'età, che è approssimativa ed indicata solo a titolo di informazione. Se l'età del bambino non corrisponde al peso riportato nelle tabelle fornite con il foglietto informativo, fare sempre riferimento al peso corporeo per la scelta del dosaggio.

Immagine di un bambino mentre prova la febbreNei bambini di peso fino a 7,2 kg si raccomanda di utilizzare la formulazione in gocce, tra i 7,2 e gli 11 kg è possibile utilizzare le gocce o lo sciroppo in quanto il dosaggio per fascia di peso è identico, tra i 12 e i 32 kg si raccomanda di utilizzare lo sciroppo.

La Tachipirina in soluzione deve essere somministrata come infusione endovenosa in 15 minuti, diluita in una soluzione di sodio cloruro allo 0.9% (soluzione fisiologica) o in una soluzione glucosata al 5% fino ad un decimo del volume totale. L’uso di Tachipirina 1000 mg è riservato agli adulti e ai ragazzi oltre i 15 anni di età. Negli adulti la posologia massima per via orale è di 3 g e per via rettale è di 4 g di paracetamolo al giorno.
Il medico deve valutare la effettiva necessità di trattamenti che si prolungano per più di 3 giorni consecutivi.

Il paracetamolo può essere assunto anche a stomaco vuoto, in quanto in genere non causa problemi a livello gastrico dato che, a differenza degli antinfiammatori tradizionali (FANS) non ha una azione gastrolesiva diretta quando arriva nello stomaco. Inoltre, ha un meccanismo di azione diverso dagli antinfiammatori classici e non manifesta quindi nemmeno una azione gastrolesiva indiretta. Ad ogni modo, in soggetti a rischio o in caso di effetti collaterali gastrointestinali (nausea, bruciore di stomaco, ecc…) è preferibile la somministrazione a stomaco pieno.

L’assorbimento del paracetamolo per via orale è completo e rapido e la sua velocità è correlabile alla velocità di svuotamento gastrico. Le massime concentrazioni nel plasma sono raggiunte tra 30 e 60 minuti dopo l’ingestione. Il paracetamolo si distribuisce uniformemente in tutti i tessuti.

Il paracetamolo riduce la sintesi delle prostaglandine agendo come inibitore non selettivo dell’enzima ciclo-ossigenasi (COX-1, un enzima presente in quasi tutte le nostre cellule e che sintetizza le prostaglandine, importanti composti endogeni che vengono usati per trasportare informazioni a livello locale nel nostro organismo) bloccando il sito perossidico dell’enzima ed ha quindi un’azione diversa da quella degli altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS e aspirina). La presenza di alte concentrazioni di perossidi, tipica dei siti in cui è presente una infiammazione, riduce l’attività di inibizione della COX da parte del paracetamolo nelle zone infiammate, in particolare a livello periferico. L’effetto analgesico è riconducibile ad una azione diretta del paracetamolo a livello del Sistema Nervoso Centrale, probabilmente mediata dal sistema oppioide e serotoninergico, oltre che da una azione di inibizione della sintesi delle prostaglandine a livello centrale agendo su una terza forma dell’enzima ciclo-ossigenasi (COX-3), espresso a livello cerebrale, che potrebbe rappresentare il bersaglio predominante del paracetamolo e di altri farmaci con spiccate caratteristiche antifebbrili. Questo sembra innalzare la soglia della sensazione agli stimoli dolorifici, portando ad un effetto analgesico contro il dolore per varie cause. Inoltre, il paracetamolo possiede una spiccata attività antipiretica agendo sempre a livello centrale sui centri di regolazione della temperatura corporea.

L’eliminazione avviene essenzialmente per via urinaria. Il 90% della dose ingerita è eliminata dai reni in 24 ore, soprattutto come glucuronide (da 60 a 80%) e come solfoconiugati (da 20 a 30%). Meno del 5% viene eliminato in forma immutata. L’emivita di eliminazione è di circa 2 ore. L’azione analgesica di Tachipirina “soluzione per infusione” inizia dopo 5-10 minuti dall’inizio della somministrazione. Il picco dell’effetto analgesico si ottiene in genere in 1 ora e la durata di quest’effetto varia di norma da 4 a 6 ore. Tachipirina soluzione per infusione riduce la febbre in 30 minuti dall’inizio della somministrazione con una durata dell’effetto antipiretico di almeno 6 ore.

 

Avvertenze e precauzioni

Rischio di errori di dosaggio

Fare attenzione ad evitare errori di dosaggio dovuti alla possibile confusione tra milligrammi (mg) e millilitri (ml). Questo potrebbe causare un sovradosaggio accidentale e morte.

La Tachipirina deve essere utilizzata con attenzione nei soggetti con ipersensibilità al paracetamolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nelle forme farmaceutiche in uso.
Tachipirina compresse contiene: sodio (da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio).

Tachipirina granulato effervescente contiene: sodio, aspartame (è una fonte di fenilalanina e può essere dannoso in caso di fenilchetonuria per il rischio legato all’accumulo dell’aminoacido fenilalanina), maltitolo (usare con cautela in pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio).

Tachipirina sciroppo senza zucchero contiene: sodio, sorbitolo (pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale), metile paraidrossibenzoato (può causare reazioni allergiche anche ritardate).

Tachipirina sciroppo contiene: saccarosio (pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi, non devono assumere questo medicinale. Da tenere in considerazione in persone affette da diabete mellito), metile paraidrossibenzoato, sodio.

Tachipirina gocce, soluzione contiene: sorbitolo, glicole propilenico (può causare sintomi simili a quelli causati dall’alcol).
Tachipirina è controindicata nei pazienti affetti da grave anemia emolitica o grave insufficienza epatocellulare (tale controindicazioni non si riferiscono alle formulazioni orali da 500mg). Nei rari casi di reazioni allergiche, la somministrazione deve essere sospesa e deve essere istituito un idoneo trattamento.

In caso di ittero in bambini al di sotto dei tre mesi di vita, è opportuno ridurre la dose singola. Usare con cautela in caso di alcolismo cronico, eccessiva assunzione di alcool (3 o più bevande alcoliche al giorno), anoressia, bulimia o cachessia, malnutrizione cronica (causano basse riserve di glutatione epatico), disidratazione, ipovolemia. Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza epatocellulare da lieve a moderata (compresa la sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave (grado Child-Pugh>9), epatite acuta, in trattamento concomitante con farmaci che alterano la funzionalità epatica, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, anemia emolitica.

Dosi elevate o assunzioni prolungate del prodotto possono provocare alterazioni a carico del rene e del sangue anche gravi, perciò la somministrazione nei soggetti con insufficienza renale deve essere effettuata solo se effettivamente necessaria e sotto il diretto controllo medico. In caso di uso protratto è consigliabile monitorare la funzione epatica e renale e la crasi ematica.
Durante il trattamento con Tachipirina, prima di assumere qualsiasi altro farmaco, controllare che questo non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.

Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco.
Tachipirina non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Immagine di un neonato mentre riceve una medicina attraverso una siringaLa farmacocinetica e il metabolismo del paracetamolo non sono modificati nei soggetti anziani. Non è richiesto un aggiustamento posologico in questa popolazione.

I parametri farmacocinetici del paracetamolo osservati nella prima infanzia e nei bambini sono simili a quelli osservati negli adulti, ad eccezione dell’emivita plasmatica che è leggermente inferiore (1,5-2 ore) rispetto agli adulti. Nei neonati, l’emivita plasmatica è più lunga che in età infantile, circa 3,5 ore. Nei neonati, nella prima infanzia e nei bambini fino a 10 anni si osserva un’escrezione significativamente inferiore di glucuroconiugati e maggiore di sulfoconiugati rispetto agli adulti.

In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l’intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.

 

Interazioni ed effetti indesiderati

Il paracetamolo è normalmente ben tollerato. Dosi terapeutiche non hanno effetti clinici rilevanti sul sistema cardiovascolare e respiratorio, sulle piastrine o sulla coagulazione. Gli effetti indesiderati a livello del tratto gastrointestinale sono meno frequenti che con dosaggi terapeutici di FANS. Occasionalmente si possono sviluppare eruzioni cutanee e altre reazioni allergiche, che in alcuni casi possono essere gravi ed essere accompagnate da febbre e lesioni alle mucose.

L’effetto indesiderato più grave in forma acuta è una necrosi epatica potenzialmente fatale. Il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato. Due le vie metaboliche principali: coniugazione con acido glucuronico e solfo-coniugazione. Quest’ultima via è saturabile rapidamente a dosi che superano le dosi terapeutiche. Una piccola frazione (meno del 4%) viene catalizzata dal citocromo P450 (in particolare CYP2E1) e conduce alla formazione di un intermedio reattivo, l’N-acetil-p-benzochinoneimina, che, in normali condizioni d’impiego, è rapidamente detossificato dal glutatione ed eliminato nelle urine dopo coniugazione con la cisteina e l’acido mercapturico. Al contrario, durante le intossicazioni gravi (sovradosaggio), la quantità di questo metabolita tossico è tale da saturare i sistemi di detossificazione con conseguente accumulo del metabolita, portando a disfunzione dei sistemi enzimatici epatici e disturbi metabolici. Negli adulti, l’epatotossicità si può instaurare dopo l’ingestione di una singola dose di 10-15 g (150-250 mg/kg peso corporeo) di paracetamolo; dosi di 20-25 g sono potenzialmente fatali. Condizioni che portano ad una induzione (stimolazione dell’attività) dell’enzima CYP2E1, come un elevato consumo di alcool, o una deplezione dei livelli di glutatione, come conseguenza di un digiuno prolungato o malnutrizione, aumentano la possibilità di un danno epatico, anche in presenza di dosaggi terapeutici di paracetamolo (solo in casi molto rari).

Immagine di pastiglie biancheI sintomi possono comparire durante i primi 2 giorni di sovradosaggio, mentre le indicazioni cliniche di danno epatico si possono manifestare entro 2-4 giorni, con dolore sottocostale destro, ittero, epatomegalia e coagulopatia. Si può avere anche insufficienza renale. L’aumento degli enzimi epatici raggiunge il suo picco dopo 72-96 ore dall’ingestione.

La somministrazione di carbone attivo, se entro 4 ore dall’ingestione, riduce l’assorbimento del paracetamolo del 50-90% e dovrebbe essere somministrato se si sospetta che la dose ingerita sia superiore ai 7,5 g. La somministrazione di N-acetil-cisteina è indicata nei pazienti a rischio di danno epatico. L’insufficienza epatica potrebbe causare ipoglicemia, per questo la glicemia dovrebbe essere controllata con attenzione.
L'assorbimento per via orale del paracetamolo dipende dalla velocità dello svuotamento gastrico. Pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci che rallentano (ad es. anticolinergici, oppioidi) o aumentano (ad es. procinetici) la velocità dello svuotamento gastrico può determinare rispettivamente una diminuzione o un aumento della biodisponibilità (quantità e velocità con cui il principio attivo diventa disponibile per la sua azione terapeutica) del prodotto.

La somministrazione concomitante di colestiramina riduce l'assorbimento del paracetamolo. L'assunzione contemporanea di paracetamolo e cloramfenicolo può indurre un aumento dell’emivita del cloramfenicolo, con il rischio di aumentarne la tossicità. Il probenecid causa una riduzione della clearance del paracetamolo di circa due volte, inibendo la sua coniugazione con acido glucuronico. In caso di trattamento concomitante con probenecid si deve considerare una riduzione della dose di paracetamolo. La salicilamide può prolungare l’emivita di eliminazione del paracetamolo.

L’uso concomitante di paracetamolo (4 g al giorno per almeno 4 giorni) con anticoagulanti orali può indurre leggere variazioni nei valori di INR. In questi casi deve essere condotto un monitoraggio più frequente dei valori di INR durante l’uso concomitante e dopo la sua interruzione.

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali fenobarbital, carbamazepina). Lo stesso vale nei casi di etilismo e nei pazienti trattati con zidovudina.

La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione dell’uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).

 

Gravidanza e allattamento

Immagine di una mamma mentre allatta iil suo bambinoNonostante gli studi clinici in pazienti gravide o in allattamento non abbiano evidenziato particolari controindicazioni all'uso del paracetamolo, né provocato effetti indesiderati a carico della madre o del bambino, si consiglia di somministrare il prodotto solo in casi di effettiva necessità e solo sotto il diretto controllo del medico curante o del ginecologo. Il paracetamolo non sembra avere un effetto negativo sulla richiusura del dotto arterioso fetale, come invece osservato con alcuni FANS.

In paracetamolo può passare nel latte materno, ma in quantità inferiori a quelle normalmente usate in medicina pediatrica. In genere l’utilizzo durante l’allattamento non comporta particolari controindicazioni o pericoli, anche se si raccomanda sempre il preventivo parere del pediatra.

 

Note (validità, modalità di conservazione)

  • Compresse e compresse effervescenti: hanno una validità di 4 anni. Non è necessaria alcuna particolare condizione di conservazione. La mezza compressa dopo la sua suddivisione può essere conservata per 24 ore nella confezione originale.
     
  • Supposte: da 62,5 mg: 3 anni. Supposte da 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1000 mg: 5 anni. Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
     
  • Sciroppo: 2 anni. La validità dopo prima apertura dello sciroppo è di 1 anno.
  • Gocce orali: 4 anni. La validità dopo prima apertura delle gocce è di 1 anno.
  • Granulato effervescente: 3 anni. Conservare a temperatura inferiore ai 30 °C.
  • Soluzione per infusione: 18 mesi. Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Non refrigerare o congelare. Tenere le sacche nell’imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce. Tachipirina soluzione per infusione non deve essere miscelata con altri medicinali. La soluzione deve essere ispezionata visivamente e non deve essere utilizzata in presenza di opalescenza, particelle visibili o precipitati. Non deve essere riutilizzata. La soluzione non utilizzata deve essere eliminata.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
 
 

Domande e Risposte

  1. Qual è la differenza fra la tachipirina e il paracetamolo?
    La tachipirina è una specialità medicinale il cui principio attivo è il paracetamolo. Esistono poi altre forme farmaceutiche a base di paracetamolo da solo o in associazione con altri principi attivi, tipo codeina o vitamina C.
     
  2. E' possibile assumere la tachipirina e il paracetamolo insieme?
    La tachipirina contiene paracetamolo come suo principio attivo, e quindi è sconsigliabile assumere tachipirina e altri farmaci contenenti paracetamolo per evitare un pericoloso sovradosaggio di paracetamolo.
     
  3. La tachipirina contiene paracetamolo?
    La tachipirina contiene paracetamolo come principio attivo a dosaggi diversi a seconda delle diverse forme farmaceutiche utilizzate.
     
  4. Differenza fra tachipirina, paracetamolo e ibuprofene
    Tachipirina e paracetamolo sono farmaci a base dello stesso principio attivo, il paracetamolo, ed hanno una azione antipiretica e analgesica, e sia abbassano la febbre sia riducono il dolore, mentre non hanno alcun effetto antinfiammatorio. L’ibuprofene, invece, è un farmaco analgesico-antiinfiammatorio di sintesi, dotato inoltre di spiccata attività antipiretica.
In collaborazione con
Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Dott. Stefano Bellosta, è un Ricercatore Universitario di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica. È docente del corso di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche e nel Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di testi scientifici e di testi divulgativi a contenuto scientifico e di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri.
Data di pubblicazione: 20 aprile 2019