Ibuprofene: cos'è, posologia, avvertenze e precauzioni

Ibuprofene: cos'è, posologia, avvertenze e precauzioni

Ricerca e Prevenzione

Ultimo aggiornamento: 02 settembre 2019

Indice

 

Introduzione: che cos’è?

L’Ibuprofene è un farmaco che appartiene alla categoria dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). I FANS sono tra i farmaci più utilizzati per il trattamento del dolore di qualsiasi origine e rappresentano la categoria di più largo impiego nel trattamento delle malattie reumatiche. L’ibuprofene è un farmaco di sintesi con una attività analgesica (riduce il dolore), antinfiammatoria (riduce l’infiammazione), con una spiccata attività antipiretica (abbassa la febbre). L’attività analgesica è di tipo non narcotico (non procurano sonno) ed è 8-30 volte superiore a quella dell’aspirina (acido acetilsalicilico). Ibuprofene è un potente inibitore della sintesi delle prostaglandine ed esercita la sua attività inibendone la sintesi.

L’Ibuprofene è indicato per il trattamento dei dolori di varia origine e natura di grado da lieve a moderato (dismenorrea, mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori osteo-articolari e muscolari, dolori mestruali, cefalea e dolore post-operatorio). È anche un coadiuvante nel trattamento sintomatico degli stati febbrili e influenzali. Inoltre, può essere utilizzato per il trattamento di patologie reumatiche infiammatorie croniche (inclusa l’artrite idiopatica giovanile), osteoartrite, spondilite anchilosante e artropatie sieronegative e di altre forme di reumatismo abarticolare, nelle patologie periarticolari come la “spalla congelata” (capsulite), borsite, tendinite e dolore alla parte bassa della schiena; può essere usato anche in caso di traumi ai tessuti molli come distorsioni e stiramenti.

Ibuprofene è disponibile in diverse forme farmaceutiche a diversi dosaggi
  • gocce per soluzione orale (20 g/100 mL)
  • compresse rivestite (200 mg e 400 mg)
  • granulato effervescente (600 mg)
  • soluzione per infusione (400 mg/100 mL e 600 mg/150 mL). 


Posologia: come si usa e come agisce?

COME AGISCE
L’ibuprofene ha una azione antiinfiammatoria dovuta soprattutto all'inibizione della sintesi delle prostaglandine dal loro precursore (l’acido arachidonico), alla stabilizzazione della membrana lisosomiale con inibizione della liberazione di enzimi, all'attività antibradichinina e all'attività antiaggregante piastrinica, tutti coinvolti nella patogenesi dei fenomeni infiammatori. Il meccanismo d'azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell'enzima cicloossigenasi. In specifico, inibisce la trasformazione dell'acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, prostaglandine (PG) G2 e PGH2, precursori delle PGE1, PGE2, PGF2 e PGD2 e anche della prostaciclina (PGI2) e dei trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che va a sommarsi all'azione diretta.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire gli effetti dell'acido acetilsalicilico a basse dosi sull'aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l'uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico a basse dosi. Un uso occasionale di ibuprofene non dovrebbe causare alcun effetto di rilievo clinico.

Nell’uomo, l’ibuprofene ha un effetto antipiretico, riduce il dolore e il gonfiore provocati dall’infiammazione. Inoltre, l’ibuprofene inibisce in modo reversibile l’aggregazione piastrinica indotta da ADP e collagene. Alcune proprietà biochimiche di ibuprofene, in particolare l’effetto inibitorio sulla sintesi di istamina e sul rilascio di serotonina, l’inibizione degli effetti della bradichinina e dell’incremento della permeabilità capillare, possono anche contribuire ai suoi effetti clinici.

L’ibuprofene inibisce la sintesi renale delle prostaglandine. Nei pazienti con una funzionalità renale normale questo effetto non ha una particolare rilevanza. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, scompenso cardiaco o insufficienza epatica così come in condizioni che comportano modifiche del volume del plasma, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può portare a insufficienza renale acuta, ritenzione di liquidi e insufficienza cardiaca.

Ibuprofene in soluzione per infusione è indicato negli adulti per il trattamento sintomatico a breve termine del dolore acuto di intensità moderata e per il trattamento sintomatico a breve termine della febbre, quando la somministrazione per via endovenosa è clinicamente giustificata dal fatto che non sono possibili altre vie di somministrazione.

POSOLOGIA
Il trattamento deve iniziare con la dose efficace più bassa, che può essere successivamente regolata in funzione della risposta terapeutica e degli eventuali effetti indesiderati. Nel trattamento a lungo termine l'obiettivo deve essere una dose di mantenimento bassa. In tutte le tipologie di pazienti, gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

Soluzione orale: la dose consigliata negli adulti e nei ragazzi oltre i 12 anni è di 25-50 gocce 2-3 volte al giorno (25 gocce equivalgono a 200 mg di ibuprofene). Non superare la dose di 50 gocce tre volte al giorno.

Compresse rivestite: adulti e ragazzi oltre i 12 anni: 1-2 compresse, 2-3 volte al giorno. Non superare la dose di 6 compresse al giorno.Nei pazienti con sensibilità gastrica si raccomanda l’assunzione di ibuprofene compresse durante i pasti o subito dopo i pasti con abbondante acqua. Se presa poco tempo dopo aver mangiato, la comparsa dell’effetto della compressa di ibuprofene può essere ritardata. Le compresse di ibuprofene devono essere deglutite intere e non masticate, rotte o frantumate, o succhiate in modo da evitare un fastidio del cavo orale o irritazione della gola.
  • Patologie reumatiche: Il trattamento iniziale è di 2 compresse da 400 mg, 3 volte al giorno, ossia 2.400 mg al giorno. Il trattamento di mantenimento è 1 compressa da 400 mg, da 3 a 4 volte al giorno, ossia da 1.200 a 1.600 mg al giorno.Si deve attendere un intervallo di tempo di almeno 4-6 ore tra le dosi. La dose giornaliera totale non deve superare 2.400 mg in dosi suddivise. In alcuni pazienti possono essere efficaci dosi di mantenimento di 600-1.200 mg al giorno.
  • Artrite Reumatoide Giovanile: la dose raccomandata giornaliera è 20-30 mg/kg di peso corporeo in 3-4 dosi suddivise fino a un massimo giornaliero di 40 mg/kg di peso corporeo nei casi gravi. Nei bambini di peso inferiore a 40 kg, deve essere considerato l’uso di un diverso dosaggio o una formulazione liquida di ibuprofene per il corretto dosaggio.
  • Trattamento sintomatico a breve termine della febbre e del dolore di intensità da lieve a moderata: negli adulti e adolescenti sopra i 12 anni (>40 kg) una compressa da 400 mg, da 1 a 4 volte al giorno, quando necessario. Si deve attendere un intervallo di tempo di almeno 4-6 ore tra le dosi. Dosi singole superiori a 400 mg non hanno dimostrato di avere alcun effetto analgesico aggiuntivo. La compressa da 400 mg deve essere usata soltanto per dolore o febbre più intensi che non sono alleviati dalla compressa di ibuprofene da 200 mg.
  • Dismenorrea: una compressa da 400 mg, da 1 a 3 volte al giorno, quando necessario. Si deve attendere un intervallo di tempo di almeno 4-6 ore tra le dosi. Iniziare il trattamento al primo segno di dolore mestruale.
  • Granulato effervescente: negli adulti e nei bambini di età superiore a 12 anni la dose giornaliera raccomandata è 1200 mg – 1800 mg di ibuprofene divisa in 2 o 3 dosi (una bustina da 600 mg 2 o 3 volte al giorno) a intervalli di otto ore. In alcuni pazienti possono essere sufficienti da 600 mg a 1200 mg al giorno. Versare l’intero contenuto di una bustina in un bicchiere d’acqua, mescolare e bere immediatamente.
  • Quando è usato come antipiretico, la dose massima giornaliera raccomandata è 1200 mg, divisa in 2 dosi (una bustina da 600 mg 2 volte al giorno).
  • Il trattamento dell’artrite idiopatica giovanile può richiedere dosi più alte, che in nessun caso devono superare la dose giornaliera di 40 mg/Kg di ibuprofene.
L’intervallo tra le dosi dipende dall’evoluzione della sintomatologia, ma non deve mai essere inferiore alle 4 ore. Nel caso l’uso del medicinale sia necessario per più di 3 giorni negli adolescenti di età compresa tra 12 anni e 18 anni o nel caso di peggioramento della sintomatologia deve essere consultato il medico.

Soluzione per infusione: Questo medicinale deve essere somministrato per infusione endovenosa nell’arco di 30 minuti. La parte rimanente di soluzione deve essere eliminata. Per la sacca da 400 mg, la dose raccomandata è di 400 mg di ibuprofene ogni 6-8 ore, senza superare la dose massima giornaliera raccomandata di 1200 mg; con la sacca da 600 mg, la dose raccomandata è di 600 mg di ibuprofene. Se clinicamente giustificato, può essere assunta una ulteriore dose da 600 mg dopo 6-8 ore, a seconda della intensità e della risposta al trattamento. La dose massima giornaliera è di 1200 mg.Questo medicinale è indicato per il trattamento a breve termine (una durata massima di trattamento di 3 giorni) e la durata del trattamento deve essere limitata alla fase sintomatica acuta quando la somministrazione orale è inappropriata. I pazienti devono passare al trattamento orale il più presto possibile. Deve essere mantenuta una adeguata idratazione del paziente per minimizzare il rischio di reazioni avverse a livello renale.Questo medicinale non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti dato che l’uso di Ibuprofene in soluzione per infusione non è stato studiato in queste tipologie di pazienti. Pertanto, la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite.

Popolazione anziana: i FANS devono essere usati con particolare cautela (attenersi ai dosaggi minimi sopraindicati) nei pazienti anziani che sono più inclini a eventi avversi ed hanno un aumentato rischio di emorragia gastrointestinale potenzialmente fatale, ulcerazione o perforazione. Inoltre, hanno maggiori probabilità di avere una disfunzione renale, epatica e/o cardiovascolare e di usare medicinali concomitanti. A causa della possibilità di soffrire di reazioni avverse, si raccomanda di monitorare con attenzione questi pazienti. Il trattamento deve essere rivisto a intervalli regolari e interrotto se non si riscontra alcun beneficio o si verifica un'intolleranza.

Insufficienza renale: nei pazienti con lieve o moderata riduzione della funzione renale, il dosaggio deve essere mantenuto il più basso possibile per la più breve durata necessaria a controllare i sintomi e la funzione renale deve essere monitorata.
Insufficienza epatica: nei pazienti con lieve o moderata riduzione della funzionalità epatica, il dosaggio deve essere mantenuto il più basso possibile per la più breve durata necessaria a controllare i sintomi e la funzione epatica deve essere monitorata. Ibuprofene è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica.
 

Avvertenze e precauzioni

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la più bassa dose efficace per la più breve durata di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

L’uso concomitante di IBUPROFENE e altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2, deve essere evitato. Sono stati segnalati casi di sanguinamento gastrointestinale pericoloso per la vita, ulcerazione e perforazione con tutti i FANS in differenti fasi di trattamento, associati o meno a sintomi premonitori o ad anamnesi di gravi eventi gastrointestinali. Il rischio di emorragia, ulcerazione o perforazione è maggiore con dosi più alte di FANS, in pazienti con anamnesi di ulcera peptica, specialmente se associata a sanguinamento o perforazione e negli anziani. In questi casi, i pazienti devono essere avvertiti di riferire al medico la comparsa di sintomi addominali (specialmente sanguinamento gastrointestinale), in particolare nelle prime fasi del trattamento. In questi pazienti, il trattamento deve essere iniziato con la dose minima efficace. La terapia combinata con agenti protettivi (es. misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere presa in considerazione in questi pazienti e in quelli che richiedono la somministrazione concomitante di acido acetilsalicilico a basse dosi o di altri medicinali che potrebbero aumentare il rischio gastrointestinale.

Si consiglia cautela nei pazienti che ricevono in concomitanza medicinali che possono aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento come corticosteroidi orali, anticoagulanti (come il warfarin), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o medicinali antiaggreganti piastrinici come l’acido acetilsalicilico.
Sospendere il trattamento se si manifesta sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con anamnesi di malattia gastrointestinale (colite ulcerativa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate.

Deve essere presa particolare precauzione nei pazienti con asma o precedente anamnesi di asma bronchiale, poiché in questi pazienti l’ibuprofene può indurre broncospasmo.

Come con tutti i FANS, deve essere usata cautela quando si inizia la terapia in pazienti molto disidratati. La sospensione della terapia con FANS solitamente è seguita dal recupero dello stato precedente al trattamento. In associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Quindi, i pazienti con anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia di grado da lieve a moderato devono essere attentamente monitorati e istruiti.

Studi clinici suggeriscono che l’uso di ibuprofene, specialmente ad alte dosi (2400 mg/die), può essere associato a un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (es. infarto del miocardio o ictus). Basse dosi (es. 1200 mg/die) non sembrano essere associate a un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia (II-III classe NYHA), cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ibuprofene soltanto dopo attenta considerazione e si devono evitare dosi elevate (2400 mg/die). Il trattamento a lungo termine di pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, abitudine al fumo di sigaretta), soprattutto se sono necessarie dosi elevate (2400 mg/die) di ibuprofene, deve essere valutato con attenzione.

Come altri FANS, l’ibuprofene può mascherare i segni di infezione.
I pazienti che presentano alterazioni della visione durante il trattamento con ibuprofene devono interrompere il trattamento e sottoporsi a visita oculistica.
Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state segnalate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS.

Di norma l’impiego di ibuprofene non altera la capacità di guida né l’uso di altri macchinari. Tuttavia, dovrebbero usare cautela quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso essi notassero sonnolenza, vertigine o depressione durante la terapia con ibuprofene.

Eccipienti. È importante tenere in considerazione che alcune forme farmaceutiche di Ibuprofene possono contenere eccipienti che possono dare dei problemi in alcune tipologie di pazienti (fare riferimento al foglietto illustrativo contenuto nella confezione):
  • saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da deficit di sucrasi-isomaltasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale;
  • metilparaidrossibenzoato e propilparaidrossibenzoato: possono causare reazioni allergiche, anche ritardate.
  • alcool etilico: prestare attenzione in particolare nei pazienti che soffrono di malattie epatiche, alcoolismo, epilessia, malattie o traumi cerebrali, bambini e donne in gravidanza. 
  • glicerolo: può essere pericoloso ad alte dosi; può provocare problemi gastrici e diarrea.
  • sodio solfito: raramente, può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
  • lattosio: pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
  • sodio: prestare attenzione nei pazienti in regime di dieta iposodica 


Sovradosaggio

Il sovradosaggio, anche a dosi molto alte, è generalmente ben tollerato quando non sono somministrati altri medicinali in concomitanza. I segni e i sintomi di tossicità non sono stati generalmente osservati a dosi inferiori a 100 mg/kg nei bambini o negli adulti. Comunque, in alcuni casi potrebbe essere necessario un trattamento di supporto.

Si è osservato che i bambini manifestano segni e sintomi di tossicità dopo ingestione di ibuprofene a dosi di 400 mg/kg o maggiori. La maggior parte dei pazienti che hanno ingerito quantitativi significativi di ibuprofene manifesteranno i sintomi entro 4-6 ore. I sintomi di sovradosaggio più comunemente riportati comprendono: nausea, vomito, dolore addominale, letargia e sonnolenza. Gli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) includono mal di testa, tinnito, vertigini, convulsioni e perdita della coscienza. Raramente sono stati anche riportati nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, effetti renali, sanguinamento gastrointestinale, coma, apnea, diarrea e depressione del SNC e dell’apparato respiratorio. Sono stati riportati disorientamento, stato di eccitazione, svenimento e tossicità cardiovascolare comprendente ipotensione, bradicardia e tachicardia. Nei casi di sovradosaggio significativo sono possibili insufficienza renale e danno epatico.

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di ibuprofene. Particolare attenzione è dovuta al controllo della pressione arteriosa, dell’equilibrio acido-base e di eventuali sanguinamenti gastrointestinali. Entro un’ora dall’ingestione di una quantità potenzialmente tossica deve essere considerata la somministrazione di carbone attivo. In alternativa, nell’adulto, entro un’ora dall’ingestione di una overdose potenzialmente pericolosa per la vita deve essere presa in considerazione la lavanda gastrica. Se necessario reintegrare gli elettroliti. Deve essere assicurata una diuresi adeguata e le funzioni renale ed epatica devono essere strettamente monitorate.

Il paziente deve rimanere sotto osservazione per almeno quattro ore successivamente all’ingestione di una quantità di farmaco potenzialmente tossica. L’eventuale comparsa di convulsioni frequenti o prolungate deve essere trattata con diazepam per via endovenosa. In rapporto alle condizioni cliniche del paziente possono essere necessarie altre misure di supporto. Per maggiori informazioni, contattare il locale centro antiveleni.


Interazioni ed effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati osservati con ibuprofene sono generalmente comuni agli altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei. L’ibuprofene (come altri FANS) deve essere assunto con cautela in combinazione con le sostanze elencate di seguito.
  • Corticosteroidi: possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale.
  • Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin o l’eparina. In caso di trattamento concomitante, si raccomanda il monitoraggio dello stato della coagulazione.
  • Inibitori della COX-2 e altri FANS: queste sostanze possono causare un aumento del rischio di reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale.
  • Aspirina: la somministrazione concomitante di ibuprofene e aspirina non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento di effetti indesiderati.
  • Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs): possono indurre un aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
  • Farmaci antiipertensivi (betabloccanti, diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antipertensivi ad esempio ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, beta-bloccanti e diuretici. I diuretici possono anche aumentare il rischio di nefrotossicità associata ai FANS. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o anziani) la cosomministrazione di un ACE inibitore, di un betabloccante o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della cicloossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale determinando una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Ibuprofene in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, tale combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e nei periodi successivi.
  • Fenitoina e Litio: la somministrazione concomitante di ibuprofene e fenitoina o preparazioni di litio può determinare una ridotta eliminazione di questi medicinali con conseguente aumento dei loro livelli plasmatici e possibile raggiungimento della soglia tossica. Qualora tale associazione sia ritenuta necessaria, si raccomanda il monitoraggio dei livelli plasmatici di fenitoina e litio allo scopo di adattare la posologia adeguata durante il trattamento contemporaneo con ibuprofene.
  • Metotrexato: i FANS possono inibire la secrezione tubulare del metotrexato e alcune interazioni metaboliche possono verificarsi con conseguente riduzione della clearance del metotrexato e aumento del rischio di tossicità.
  • Moclobemide: aumenta l'effetto di ibuprofene.
  • Aminoglicosidi: i FANS possono diminuire l’escrezione degli aminoglicosidi aumentandone la tossicità.
  • Glicosidi cardiaci: i FANS possono esacerbare lo scompenso cardiaco, ridurre il tasso della filtrazione glomerulare e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli di glicosidi sierici.
  • Colestiramina: la concomitante somministrazione di ibuprofene e colestiramina può ridurre l’assorbimento dell’ibuprofene a livello del tratto gastrointestinale. Comunque, la rilevanza clinica di tale interazione non è nota.
  • Ciclosporina: la somministrazione concomitante di ciclosporina e di alcuni FANS causa un aumentato rischio di danno renale. Questo effetto non può essere escluso per la combinazione di ciclosporina e ibuprofene.
  • Estratti vegetali: il Ginkgo Biloba può aumentare il rischio di sanguinamento se assunto in associazione ai FANS.
  • Mifepristone: a causa delle proprietà anti-prostaglandine dei FANS, il loro utilizzo dopo la somministrazione di mifepristone può teoricamente determinare una diminuzione nell’efficacia del medicinale. L’evidenza limitata suggerisce che la co-somministrazione di FANS e prostaglandine nello stesso giorno non influenza negativamente gli effetti del mifepristone o della prostaglandina sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduce l’efficacia clinica del medicinale sull’interruzione di gravidanza.
  • Antibiotici chinolonici: i pazienti che assumono FANS e chinoloni possono avere un aumentato rischio di sviluppare convulsioni.
  • Sulfaniluree: i FANS possono aumentare l’effetto ipoglicemico delle sulfaniluree. Nel caso di trattamento simultaneo, si raccomanda il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
  • Tacrolimus: la co-somministrazione di FANS e tacrolimus può determinare un aumento del rischio di nefrotossicità.
  • Zidovudina: ci sono evidenze di un aumentato rischio di emartrosi e di ematoma in pazienti emofiliaci HIV positivi in contemporaneo trattamento con Zidovudina ed altri FANS. Si raccomanda un esame ematologico 1-2 settimane dopo l’inizio del trattamento.
  • Ritonavir: può determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche dei FANS.
  • Probenecid: può rallentare l’escrezione di ibuprofene, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di ibuprofene.
  • Inibitori del CYP2C9 (come voriconazolo o fluconazolo): la somministrazione concomitante di ibuprofene e inibitori del CYP2C9 può rallentare l’eliminazione dell’ibuprofene (substrato del CYP2C9) determinando un aumento dell’esposizione all’ibuprofene. In uno studio con voriconazolo e fluconazolo, è stata osservata una aumentata esposizione al S(+)-ibuprofene da approssimativamente l’80% al 100%. Si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di ibuprofene nei casi di cosomministrazione con inibitori forti del CYP2C9.
  • Alcol, bifosfonati e oxpentifillina: possono potenziare gli effetti collaterali gastrointestinali e il rischio di sanguinamento e ulcera.
  • Baclofene: elevata tossicità del baclofene.
 

Gravidanza e allattamento

GRAVIDANZA
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Ci può essere un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. 

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, IBRUPROFENE non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se IBRUPROFENE è usato da una donna in attesa di concepimento o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare) o disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios. La madre e il neonato, alla fine della gravidanza, possono avere un possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse. L’inibizione delle contrazioni uterine può risultare in un ritardo o un prolungamento del travaglio.

Conseguentemente IBRUPROFENE è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

ALLATTAMENTO
Ibuprofene viene escreto nel latte materno: alle dosi terapeutiche durante il trattamento a breve termine il rischio di influenza sul neonato sembra improbabile, mentre in caso di trattamento a lungo termine dovrebbe essere considerato lo svezzamento precoce. I FANS, se possibile, devono essere evitati durante l’allattamento materno.

FERTILITÀ 
L’uso di ibuprofene può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato nelle donne in attesa di concepimento. Questo effetto è reversibile con la sospensione del trattamento. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che sono oggetto di indagine sulla infertilità, si deve considerare l’interruzione del trattamento con ibuprofene.
 

Note (validità, modalità di conservazione, incompatibilità)

  • Ibuprofene gocce per soluzione orale ha una validità di 2 anni.
  • Le compresse rivestite hanno una validità di 4 (400 mg) o 5 (600 mg) anni.
  • Il granulato effervescente ha una validità di 3 anni (Non conservare a temperatura superiore ai 25°C).
  • La soluzione per infusione ha una validità di 2 anni.
Non sono note incompatibilità chimico-fisiche dell’ibuprofene verso altri composti. Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivanti da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa vigente.
 

Domande e Risposte

1. Che tipo di medicina è l'ibuprofene?
L'ibuprofene è un principio attivo che rientra nella famiglia dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Il farmaco ha degli effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici. Questa classe di farmaci rappresenta la categoria di più largo impiego nel trattamento delle malattie reumatiche.

2. L'ibuprofene è un antidolorifico?
Si, l’ibuprofene è un inibitore della cicloossigenasi, riduce il dolore e combatte l’infiammazione.

3. L'ibuprofene è più forte del paracetamolo?
Il paracetamolo e l’ibuprofene sono due ottimi farmaci con una azione analgesica, ma non sono la stessa cosa. Il paracetamolo può alleviare il dolore e ridurre la febbre mentre l’ibuprofene ha anche un effetto antinfiammatorio. Il paracetamolo ha effetti analgesici e antipiretici simili a quelli dell’aspirina, ma con effetti antinfiammatori molto deboli e senza l’effetto antiaggregante sulle piastrine. Ha una buona azione per combattere le febbri, dolori di intensità da lieve a moderata (mal di denti, alle ossa, post-chirurgiche e mal di testa non-emicrania) o dolore muscolo-scheletrico associato a processi infettivi acuti. Anche l’ibuprofene può essere usato per le condizioni febbrili e il dolore di intensità da lieve a moderata. Inoltre, permette anche il trattamento dei sintomi di artrite, artrosi e spondilite anchilosante (artrite della colonna vertebrale), infiammazione non reumatica e dolori mestruali.

4. Posso assumere OKi e Ibuprofene?
OKI è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo e contiene Ketoprofene sale di lisina, un farmaco dotato di attività antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica. Ketoprofene ed ibuprofene sono entrambi degli inibitori della cicloossigenasi e la loro assunzione concomitante deve essere evitata perché porterebbe alla somma dei loro effetti avversi.
In collaborazione con
Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Dott. Stefano Bellosta, è un Ricercatore Universitario di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica. È docente del corso di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche e nel Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di testi scientifici e di testi divulgativi a contenuto scientifico e di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri.
Data di pubblicazione: 02 settembre 2019