Gentamicina, crema e pomata: a cosa serve?

Gentamicina, crema e pomata: a cosa serve?

Indice


Domande e risposte
 

Introduzione: che cos’è la Gentamicina?

La gentamicina è un antibiotico ad ampio spettro appartenente alla classe degli amminoglicosidi, prodotto da Micromonospora purpurea, con elevata attività contro batteri Gram positivi e Gram negativi. Chimicamente è una miscela di tre costituenti strettamente correlati denominati C1, C1a e C2 (il componente con più alta tossicità).

La gentamicina viene utilizzata per il trattamento di molte gravi infezioni da batteri Gram negativi che risultano resistenti ad altri antibiotici. Grazie al suo costo ridotto e alla sua attività, la gentamicina è l’amminoglicoside di prima scelta contro quasi tutti i batteri aerobi Gram negativi, tranne quelli resistenti al farmaco. 

La gentamicina, in associazione con un antibiotico attivo sulla membrana cellulare (carbenicillina o similari nelle infezioni da Pseudomonas aeruginosa e un antibiotico di tipo penicillinico nelle endocarditi da Streptococchi del gruppo D), è indicata anche per il trattamento delle infezioni gravi che mettono in pericolo la vita del paziente, come le endocarditi provocate da batteri Gram positivi. 

Immagine che rappresenta una donna che applica la cremaPuò essere utilizzata per via parenterale (intramuscolare o endovena) per il trattamento di: 
  • Forme pleuro-polmonari: bronchiti, broncopolmoniti, polmonite franca-lobare, pleuriti, empiemi;
  • Infezioni urinarie acute e croniche: cistiti, pieliti, cistopieliti, pielonefriti, calcolosi infette (del bacinetto, dell’uretere, della vescica), uretriti, prostatiti, vescicoliti;
  • Stati settici: batteriemie, setticemie, setticopiemie, sepsi neonatali;
  • Infezioni del sistema nervoso: meningiti, meningoencefaliti, ecc;
  • Infezioni chirurgiche: ascessi, flemmoni, osteomieliti, infezioni traumatiche;
  • Infezioni otorinolaringoiatriche: otiti medie purulente, sinusiti, mastoiditi, tonsilliti, faringotonsilliti;
  • Infezioni ostetrico-ginecologiche: aborto settico, metriti, parametriti, salpingiti, salpingo-ovariti, pelvi- peritoniti, mastiti, ecc;
  • Ustioni: infezioni insorte nelle gravi ustioni e nei trapianti cutanei, eventualmente in associazione alla forma topica.
Viene utilizzata per via topica per il trattamento delle forme infiammatorie cutanee batteriche come le piodermiti di varia gravità ed estensione, compreso l’ectima (infezione della cute causata da batteri Gram positivi come gli stafilococchi e streptococchi), le follicoliti, le sicosi (un infezione purulenta dei follicoli piliferi provocata da germi o funghi), le foruncolosi, gli eczemi microbici, oltre che nelle forme secondariamente infette come le dermatiti e gli eczemi impetiginizzati, le ulcere da stasi, le lesioni traumatiche, le ustioni e le escoriazioni infette, acne e la psoriasi pustolosa, e le forme intertriginoidi (disturbo della cute di natura morbosa causato da un continuo sfregamento) e le perionissi (infiammazione delle unghie associata ad un danno o perdita della cuticola) di origine batterica
La gentamicina è adatta al trattamento topico particolarmente a seconda del grado di infiammazione e di essudazione della lesione in atto: è particolarmente indicata nelle forme acute in fase essudativa.

Efficacia particolare è stata dimostrata dal medicinale nelle ustioni di vario grado ed estensione nelle quali il danno causato dall’intensità dell’insulto termico favorisce lo sviluppo di una flora batterica particolarmente virulenta.
La gentamicina per uso topico non è attiva su alcun ceppo di miceti; il farmaco ha tuttavia un'utile applicazione nelle superinfezioni batteriche di infezioni micotiche e virali.

La gentamicina può essere utilizzata anche nelle flogosi microbiche acute e subacute degli annessi e del tratto anteriore del globo oculare, ivi compreso quelle sostenute da Pseudomonas e/o da Proteus; nella profilassi operatoria e dopo estrazione di corpi estranei.

La gentamicina è disponibile (come gentamicina solfato) in differenti formulazioni farmaceutiche adatte a:
  • Somministrazione parenterale sotto forma di soluzione (in fiale) che può essere iniettata o infusa per via intramuscolare o endovenosa;
  • Somministrazione per via topica sotto forma di creme o unguenti;
  • Somministrazione per via oculare sotto forma di colliri o unguenti oftalmici.
  • Crema allo 0.1%;
  • Collirio allo 0.3%;
  • Unguento oftalmico allo 0.3%;
  • Fiale da 40mg/mL.

Alcune creme allo 0.1% contengono anche betametasone (un cortisonico) allo 0.1% o 0.05%. Questo farmaco non può essere utilizzato per uso oftalmico.

I medicinali contenenti gentamicina per uso cutaneo e oculare sono solitamente vendibili dietro presentazione di apposita ricetta medica ripetibile e il loro costo è a totale carico del cittadino (farmaci di fascia C). Per quanto riguarda i medicinali per uso parenterale a base di gentamicina, invece, alcuni di essi sono acquistabili dietro presentazione di ricetta medica, mentre altri sono riservati ad un uso ospedaliero.
 

Posologia della Gentamicina: come agisce e come si usa?

Gli amminoglicosidi hanno una rapida azione battericida (causano la morte del battere) concentrazione-dipendente, quindi maggiore è la loro concentrazione e più rapida è la morte dei batteri. Inoltre, gli amminoglicosidi hanno una azione inibitoria che persiste anche quando la loro concentrazione nel siero si riduce (effetto post-antibiotico). Queste proprietà spiegano l’efficacia dei regimi terapeutici ad alte dosi e a intervalli prolungati.

Immagine che rappresenta una donna che si spalma la cremaGli amminoglicosidi sono molecole molto polari e devono dipendere dall’azione di alcuni trasportatori presenti sulla membrana citoplasmatica per poter raggiungere il loro sito d’azione intracellulare (i ribosomi). Questi trasportatori lavorano in presenza di ossigeno, pertanto l’attività antimicrobica degli amminoglicosidi è fortemente ridotta in un ambiente anaerobico (cioè in assenza di ossigeno, come quello presente in un ascesso o nelle urine acide iperosmolari).
L’azione battericida deli amminoglicosidi dipende dalla loro capacità di inibire la sintesi proteica causando la formazione di errori nella lettura del codice presente sull’mRNA (RNA messaggero) con l’incorporazione di aminoacidi errati nelle catene polipetidiche in formazione e una interruzione prematura della traduzione del codice. Le risultanti proteine non funzionali possono essere inserite nella membrana cellulare determinando una alterata permeabilità della stessa con un aumento della penetrazione dell’antibiotico nel battere.

Spesso gli amminoglicosidi vengono somministrati in combinazione con farmaci in grado di inibire la formazione della parete batterica (come le penicilline e le cefalosporine) per la terapia di infezioni batteriche gravi certe o sospette. Questo permette di allargare lo spettro di attività del regime antimicrobico, ottenere un’eliminazione sinergica dei batteri e prevenire la comparsa di resistenza ai singoli agenti.
La gentamicina, in associazione con la vancomicina o una penicillina, ha una potente azione battericida che si deve all’aumentata captazione del farmaco in seguito all’inibizione della sintesi della parete cellulare. Negli stafilococchi compare rapidamente una resistenza alla gentamicina se usata da sola per la selezione di batteri mutanti con una ridotta permeabilità al farmaco.

Alcuni batteri possono anche sintetizzare degli enzimi in grado di metabolizzare la gentamicina. I batteri Gram negativi resistenti alla gentamicina di solito sono sensibili all’amikacina che resiste di più all’azione dell’enzima. L’enzima prodotto dagli enterococchi però è in grado di metabolizzare sia la gentamicina, sia amikacina, netilmicina e tobramicina (altri amminoglicosidi), ma non la streptomicina.

Per il dosaggio da utilizzare, consultare sempre il proprio medico curante. Il dosaggio sarà in funzione del tipo e della gravità dell’infezione da trattare, e del peso, età e condizioni di salute del singolo paziente.

Le dosi di gentamicina utilizzate per l’effetto sinergico contro batteri Gram positivi sono inferiori alle dosi tradizionali. In genere, il farmaco è somministrato alla dose di 3 mg/kg/die in tre dosi giornaliere.
Creme, pomate o soluzioni contenenti 0.1-0.3% di solfato di gentamicina sono state utilizzate per il trattamento di ustioni infette, ferite o lesioni cutanee e nella prevenzione delle infezioni da catetere endovenoso
  • Crema: Applicare il medicinale in forma di crema 3-4 volte al giorno fino al conseguimento dei primi risultati, dopodiché il numero delle medicazioni può essere ridotto a 1-2 nelle 24 ore. È consigliabile, dopo l’applicazione, proteggere la parte interessata con garza sterile. Per il trattamento di infezioni oculari, possono essere iniettati 10 mg per via sottocongiuntivale;
  • Collirio: Instillare 2 gocce nel sacco congiuntivale con frequenza di 1-2 medicazioni ogni 1-2 ore durante il giorno, all’inizio della terapia, distanziando poi gradualmente le medicazioni fino ad 1-2 al giorno per 2-3 giorni dopo la scomparsa della sintomatologia clinica, secondo prescrizione medica;
  • Unguento oftalmico: Applicare nel fornice congiuntivale da mezzo ad un centimetro di pomata, da usare preferibilmente la sera per non disturbare il riposo dei pazienti, oppure secondo prescrizione medica.

Gentamicina: avvertenze e precauzioni

Come per altri aminoglicosidi, si deve evitare la contemporanea e/o sequenziale somministrazione sistemica o topica di altri farmaci nefrotossici e/o neurotossici.
Quando si utilizza come terapia sistemica, si deve tener conto della possibilità di un aumento dei livelli sierici. Controllare la concentrazione sierica del farmaco.
L’assorbimento sistemico di gentamicina topica aumenta se vengono trattate aree del corpo estese, specialmente in presenza di danni cutanei oppure se si prevede un trattamento per un lungo periodo. In tali situazioni, si possono manifestare gli effetti indesiderabili che si evidenziano con l’uso sistemico di gentamicina. Pertanto, occorre prendere le opportune precauzioni nell’uso del medicinale specialmente con lattanti e con bambini.

La gentamicina viene assorbita lentamente quando applicata come unguento e un poco più rapidamente come crema. Se applicata su ampie aree della superficie corporea (ad esempio nel caso di pazienti ustionati) le concentrazioni plasmatiche possono raggiungere i 4 ug/mL, e il 2-5% del farmaco può comparire nelle urine.
L'uso prolungato di antibiotici può dare luogo ad uno sviluppo di microorganismi non sensibili come per esempio funghi. Quando ciò si verifica o si sviluppa irritazione o ipersensibilità verso qualsiasi componente, interrompere l'uso del preparato e istituire una terapia appropriata.

La gentamicina non va mescolata nella stessa siringa con altri farmaci. E’ stata inoltre riportata una incompatibilità con dopamina cloridrato e, pertanto, è opportuno evitare miscele con questo medicinale.

Le dosi consigliate di gentamicina non sempre producono le concentrazioni desiderate. Per questo è fortemente consigliabile una valutazione periodica delle concentrazioni plasmatiche del farmaco.
I cortisonici (betametasone) topici sono controindicati nei pazienti affetti da tubercolosi cutanea ed herpes simplex nonché da malattie virali con localizzazione cutanea.
Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici (inclusi intranasali, inalatori e intraoculari) possono comparire disturbi visivi
I pazienti pediatrici possono dimostrarsi più sensibili degli adulti alla depressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene indotta dai cortisonici topici ed agli effetti dei corticosteroidi esogeni, dato il maggiore assorbimento dovuto all’elevato rapporto tra superficie cutanea e peso corporeo. In bambini trattati con corticosteroidi topici sono stati descritti depressione dell’asse ipotalamoipofisi-surrene, sindrome di Cushing, ritardo della crescita staturale e ponderale ed ipertensione endocranica. Nei bambini, le manifestazioni di iposurrenalismo includono bassi livelli di cortisolemia e mancata risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni di ipertensione endocranica includono tensione delle fontanelle, cefalea e papilledema bilaterale.

La gentamicina non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Alcuni tipi di creme contengono clorocresolo, che può provocare reazioni allergiche, o alcol cetostearilico, che può provocare reazioni cutanee locali, come dermatite da contatto.
Il collirio contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente in soggetti con precedente storia di asma e allergia, reazioni di tipo allergico, inclusi attacchi anafilattici e broncospasmo.
L’unguento contiene para-idrossibenzoati: questi eccipienti possono provocare reazioni allergiche di tipo ritardato, come dermatite da contatto; più raramente possono provocare reazioni di tipo immediato con orticaria e broncospasmo.

Interazioni ed effetti indesiderati della Gentamicina

Come per altri farmaci, è necessario prestare attenzione all’eventuale co-somministrazione di gentamicina (o altri amminoglicosidi) e alcuni tipi di farmaci.
Evitare la cosomministrazione di gentamicina e acido etacrinico, in particolare nei pazienti anziani o con ridotta funzionalità renale, per il rischio di un aumento del rischio di ototossicità e perdita dell'udito durante l'uso concomitante o sequenziale di acido etacrinico (sia per via parenterale sia orale) e gentamicina (per via intramuscolare). 
L’emivita della gentamicina può aumentare del 50% in caso di cosomministrazione per via parenterale con amfotericina B. È consigliabile controllare le concentrazioni sieriche dell’amminoglicoside e modificare il dosaggio se necessario.
La cosomministrazione di gentamicina (o di un altro amminoglicoside) per via parenterale con altri farmaci potenzialmente nefrotossici come le cefalosporine di vecchia generazione (cefuroxima, cefaloridina), vancomicina, ciclosporina, cisplatino, furosemide, acido etacrinico, indometacina, può causare nefrotossicità additiva. È consigliabile controllare le concentrazioni sieriche dell’amminoglicoside e modificare il dosaggio se necessario.
La cosomministrazione di gentamicina può aumentare i livelli di digossina causando tossicità. Controllare con attenzione i livelli sierici di digossina e nel caso ridurre il dosaggio. Considerare l’uso di un antibiotico alternativo.
La gentamicina ad alti dosaggi può prolungare gli effetti di pancuronio e vecuronio.

Gli effetti collaterali dopo somministrazione parenterale più frequenti e gravi sono: nefrotossicità e ototossicità.
La nefrotossicità è in genere reversibile e si verifica nel 5-25% dei pazienti che assumono il farmaco per più di 3-5 giorni. In caso di comparsa di questa tossicità, è importante valutare un eventuale adeguamento del dosaggio o della frequenza di somministrazione. Valutare con il proprio medico curante anche la reale necessità di uso del farmaco, in particolare se sono disponibili altri farmaci meno tossici. 
È importante fare una valutazione dei livelli sierici del farmaco.
La ototossicità tende ad essere irreversibile e si manifesta principalmente come una disfunzione vestibolare (disturbi dell’equilibrio). In alcuni soggetti si può avere una perdita dell’udito, spesso preceduta dalla comparsa di tinnito (o acufene, la percezione di un fastidioso suono o ronzio a livello dell’orecchio che, però, è percepito soltanto dall’individuo stesso). L’incidenza di ototossicità in parte è geneticamente determinata e si manifesta nell’1-5% dei pazienti che assumono il farmaco per più di 5 giorni.
Poiché l’incidenza della nefrotossicità e dell’ototossicità è correlata all’esposizione complessiva agli amminoglicosidi, nei pazienti con compromissione renale è importante ridurre la dose di mantenimento e l’intervallo di somministrazione di questi farmaci.

Altri effetti collaterali possibili sono: Sono stati segnalati anche un aumento delle transaminasi sieriche (AST, ALT), della latteicodeidrogenasi (LDH), della fosfatasi alcalina e della bilirubina; riduzione dei livelli sierici di calcio, magnesio, potassio e sodio; alterazioni dei tests di funzionalità renale.
In seguito all’utilizzo di gentamicina per via topica, sono possibili reazioni allergiche da contatto.
Il trattamento con gentamicina in crema può causare talora una irritazione transitoria (eritema o prurito) che di solito non richiede l’interruzione della terapia.
Le creme contenenti gentamicina e betametasone possono causare raramente ipersensibilità, eruzioni cutanee e scolorimento della cute.
L'impiego eccessivo o prolungato di corticosteroidi topici può deprimere la funzione ipofisiariosurrenalica, provocando iposurrenalismo secondario e manifestazioni di ipercorticismo tra cui la sindrome di Cushing.


Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio o di reazioni tossiche è possibile eliminare rapidamente la gentamicina dal plasma tramite emodialisi. La percentuale di rimozione è considerevolmente inferiore con la dialisi peritoneale. Nei neonati possono essere effettuate trasfusioni di sangue. Queste procedure sono particolarmente importanti nei pazienti con insufficienza renale.


Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette, che si verificano dopo l’autorizzazione all’immissione in commercio di un farmaco, è importante in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio dello stesso. Agli operatori sanitari e ai pazienti è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Gentamicina: gravidanza e allattamento 

Gli amminoglicosidi possono attraversare la placenta e quindi potenzialmente causare danni al feto (sordità irreversibile bilaterale).
Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia la gentamicina va somministrata solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. Poiché la sicurezza della gentamicina nelle donne gravide non è stata completamente comprovata, questo medicinale non deve essere utilizzato in donne gravide in grandi quantità o per periodi di tempo prolungati.
 
Immagine che rappresenta una donna che prende i farmaci
 

Note sulla Gentamicina (modalità di conservazione, validità)

Le fiale hanno una validità di 2 anni e vanno conservate al riparo dalla luce e a una temperatura inferiore ai 30°C.
La crema ha un periodo di validità di 2 anni, dopo l’apertura di 3 mesi.
Il collirio ha una validità di 3 anni se non aperto. Dopo l’apertura deve essere utilizzato entro 30 giorni. Il contenitore monodose, dato che non sono presenti conservanti, va eliminato dopo il primo uso, anche se utilizzato solo parzialmente.
Unguento oftalmico ha una validità di 2 anni se con confezionamento integro.

Domande e risposte

Che cos’è la gentamicina?

La gentamicina è una miscela di tre componenti con una azione antibiotica ad ampio spettro appartenente alla classe degli amminoglicosidi con elevata attività contro batteri Gram positivi e Gram negativi. 

Per cosa viene utilizzata la gentamicina in fiale?

La gentamicina viene utilizzata per il trattamento di molte gravi infezioni causate da batteri Gram negativi che risultano resistenti ad altri antibiotici. Grazie al suo costo ridotto e alla sua attività, la gentamicina è l’amminoglicoside di prima scelta contro quasi tutti i batteri aerobi Gram negativi, tranne quelli resistenti al farmaco.

Quali sono le indicazioni per l’uso della crema contenente gentamicina e betametasone?

L’associazione tra un amminoglicoside e un corticosteroide è indicata nel trattamento delle lesioni allergiche o infiammatorie della cute caratterizzate da sovrapposizione di infezioni batteriche o con un elevato rischio di infezione.

Quali sono gli effetti indesiderati di questa crema?

Come tutti i farmaci, anche questa forma farmaceutica può portare ad effetti indesiderati in alcuni individui. Gli effetti collaterali dopo somministrazione parenterale più frequenti e gravi sono: nefrotossicità e ototossicità. In seguito all’utilizzo di gentamicina per via topica, sono possibili reazioni allergiche da contatto o a volte una irritazione transitoria (eritema o prurito) che di solito non richiede l’interruzione della terapia. L’uso di creme addizionate di betametasone può causare raramente ipersensibilità, eruzioni cutanee e scolorimento della cute. In caso di uso eccessivo o prolungato si può osservare una depressione della funzione ipofisiariosurrenalica, provocando iposurrenalismo secondario e manifestazioni di ipercorticismo tra cui la sindrome di Cushing.

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In collaborazione con

Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Prof. Stefano Bellosta, è un Professore Associato di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica.

È docente dei moduli di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia e di Farmacotossicologia dei farmaci biotecnologici per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, e tiene lezioni alla Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera e al Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di articoli scientifici di ricerca nel campo delle patologie cardiovascolari e neurodegenerative, di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri e di testi divulgativi a contenuto scientifico.

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