A cosa serve l'amoxicillina? Dosaggio dell'antibiotico

A cosa serve l'amoxicillina? Dosaggio dell'antibiotico

Indice 


Domande e Risposte
 

Introduzione: che cos’è l'Amoxicillina?

L’amoxicillina è un antibiotico appartenente alla classe delle penicilline, chiamate anche antibiotici beta-lattamici, a causa dell’anello beta-lattamico presente nella loro struttura chimica e che è responsabile del loro meccanismo di azione antibatterico. L’amoxicillina, come tutti gli altri antibiotici della stessa classe, è in grado di causare la morte dei batteri (per questo è definito battericida) inibendo la sintesi della parete batterica.

L’amoxicillina è indicata per il trattamento delle infezioni da germi sensibili:
  • Infezioni acute e croniche delle vie respiratorie (sinusite, bronchite, polmonite);
  • Infezioni otorinolaringoiatriche e stomatologiche (otite, faringite);
  • Infezioni dell’apparato urogenitale (cistite, batteriuria, pielonefrite);
  • Infezioni enteriche e delle vie epato biliari (salmonellosi);
  • Infezioni dermatologiche e dei tessuti molli;
  • Infezioni di interesse chirurgico, febbre tifoide, ascesso dentale, malattia di Lyme.
La amoxicillina è indicata nell’eradicazione dell’Helicobacter pylori, producendo un conseguente decremento della ricorrenza dell’ulcera peptica, e dell’endocardite.

L’amoxicillina è disponibile in diversi dosaggi e forme farmaceutiche con diversi nomi commerciali.
  • Capsule rigide da 500 mg;
  • Compresse e compresse rivestite con film da 1 g;
  • Compresse solubili e masticabili da 500 mg, 1 g;
  • Polvere per sospensione orale da 250 mg/5 mL;
  • Gocce orali, sospensione da 100 mg/mL.

L’amoxicillina può essere dispensata dietro presentazione di Ricetta ripetibile RR - medicinali soggetti a prescrizione medica.

 
Immagine che rappresenta una persona malata e in primo piano i farmaci per curarsi
 

Posologia della Amoxicillina: come agisce e come si usa?

L'amoxicillina è una penicillina semisintetica derivata dall'acido 6-amino penicillanico. Il suo meccanismo d'azione, come per tutte le penicilline, è di tipo battericida e si esplica per inibizione della sintesi del peptidoglicano, un costituente essenziale della parete batterica. L’anello beta-lattamico ha una struttura simile a quella di una catena laterale delle molecole che costituiscono il peptidoglicano. In questo modo la penicillina si lega in modo selettivo e stabile ad una proteina presente nel battere (proteina legante le penicilline, PBP) che partecipa alla sintesi del peptidoglicano inibendo la sua attività. L’assenza del peptidoglicano provoca la rottura della parete batterica e morte del battere per lisi cellulare. 
La molecola è attiva su numerosi microorganismi gram-positivi e Gram-negativi.

I batteri si difendono dall’azione delle penicilline producendo degli enzimi chiamati beta-lattamasi che sono in grado di degradare le penicilline. Questo processo è alla base della resistenza al trattamento con antibiotici beta-lattamici. Per proteggere le penicilline dall’azione delle beta-lattamasi, in alcune specialità medicinali (come l’augmentin) viene aggiunto l’acido clavulanico, un falso substrato che si lega alle beta-lattamasi bloccandole e impedendo la loro azione sulle penicilline stesse.

Per evitare la comparsa di batteri resistenti al trattamento è importante assumere gli antibiotici solo dopo prescrizione da parte di un medico e solo in caso di necessità o in presenza di batteri sensibili. Completare sempre il ciclo di trattamento consigliato, anche in caso di scomparsa dei sintomi. Chiedere sempre consiglio al medico curante o al farmacista. Evitare in ogni caso l’autosomministrazione. 


Posologia

Nel selezionare la dose di Amoxicillina per il trattamento di un’infezione occorre tenere in considerazione:
  • I presunti patogeni e la loro probabile sensibilità agli antibatterici;
  • La gravità e la sede dell’infezione;
  • L’età, il peso e la funzionalità renale del paziente.
La durata della terapia deve essere determinata in funzione del tipo di infezione e della risposta del paziente e, in linea generale, deve essere la più breve possibile. Alcune infezioni richiedono periodi di trattamento più lunghi
Le dosi medie consigliate sono le seguenti, ma chiedere sempre prima un parere del proprio medico curante che potrebbe variare il dosaggio sulla base delle effettive condizioni cliniche:
  • Compresse e Compresse masticabili da 1 g: adulti: 1 compressa 2 volte al giorno;
  • Capsule rigide e Compresse masticabili da 500 mg, adulti: 1 capsula o 1 compressa 3 volte al giorno.
Le compresse solubili vanno assunte dopo essere state disciolte in mezzo bicchiere d'acqua, e all'occorrenza possono anche essere masticate.

Immagine che rappresenta un neonato in ospedaleBambini con peso inferiore ai 40 kg
Nei bambini molto piccoli (compresi i neonati prematuri) l’intervallo di somministrazione nella prima settimana di vita non deve superare la somministrazione due volte al giorno poiché la via di eliminazione renale è ancora immatura.

Polvere per sospensione orale – per uso pediatrico:
40-90 mg/kg/die, suddivisi in 3 somministrazioni, una ogni 8 ore.
Orientativamente, somministrando la sospensione al 5% ed usando l'apposito misurino tarato, le dosi singole, in relazione al peso corporeo del bambino, sono le seguenti:
  • Fino a 10 kg di peso corporeo: 2,5 ml ogni 8 ore;
  • Fra 10 e 25 kg di peso corporeo: 5 ml ogni 8 ore;
  • Oltre 25 kg di peso corporeo: 10 ml ogni 8 ore.
Gocce orali-sospensione – per uso pediatrico: 40-90 mg/kg/die, suddivisi in 3 somministrazioni, una ogni 8 ore (non si devono eccedere i 3 g/die) a seconda dell’indicazione, della gravità della patologia e della sensibilità del patogeno. Utilizzando le gocce, la pipetta è tarata a 0,5 ml e 1 ml pari rispettivamente a 50 mg e 100 mg.
I dati di farmacocinetica e farmacodinamica indicano che il dosaggio somministrato tre volte al giorno è associato ad un aumento dell’efficacia, quindi il dosaggio somministrato due volte al giorno è raccomandato solo alle dosi più elevate.
Per i bambini con un peso superiore ai 40 kg deve essere somministrato il dosaggio abituale per gli adulti.

Nella cistite e nella uretrite gonococcica acuta: 3 g in unica somministrazione oppure 1,5 g in unica somministrazione e, dopo 4 ore, 1,5 g in unica somministrazione.

Nell’ infezione da Helicobacter pylori: 1 g ogni 12 ore per 7-10 giorni in combinazione con macrolidi o nitroimidazolici e con inibitori della pompa protonica secondo lo schema posologico, che sarà scelto in funzione del tipo di resistenza del battere al trattamento antibiotico. Seguire sempre con attenzione le istruzioni del medico curante.

Negli anziani non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Amoxicillina può essere rimossa dalla circolazione mediante emodialisi. Nei pazienti sottoposti a dialisi peritoneale amoxicillina massimo 500 mg/die

Le dosi sopra indicate possono essere modificate a giudizio del medico. La durata del trattamento deve essere stabilita in rapporto all’evoluzione della forma infettiva. Assumere sempre tutto il ciclo terapeutico, a meno di evidenti effetti collaterali.
 

Amoxicillina: avvertenze e precauzioni

Controindicazioni

L’uso dell’amoxicillina è controindicato:
  1. Nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella forma farmaceutica. Leggere sempre con attenzione il foglietto illustrativo;
  2. Nei pazienti ipersensibili ed allergici a penicilline, cefalosporine o monobactamici;
  3. Nei pazienti con infezioni sostenute da microrganismi produttori di beta-lattamasi;
  4. Nei pazienti con mononucleosi infettiva per l’aumentato rischio di reazioni cutanee.

In pazienti in terapia con penicillina sono state segnalate reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali (incluse reazioni anafilattoidi e reazioni avverse cutanee severe). Prima di iniziare la terapia con amoxicillina devono essere adottate precauzioni utili a prevenire reazioni indesiderate tra cui la raccolta accurata dell’anamnesi del paziente riguardo l’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità a questo o ad altri medicinali (in particolare ad altri antibiotici). Esistono dimostrazioni cliniche e di laboratorio di una parziale allergenicità trasversale tra diversi antibiotici beta-lattamici.
L’insorgenza di tali reazioni è più probabile nei soggetti con una storia di ipersensibilità alle penicilline e nei soggetti atopici (cioè con la tendenza a manifestare reazioni anafilattiche determinate dal contatto, dall'ingestione o dall'inalazione di un dato antigene). Se si sviluppa una reazione allergica, la terapia con amoxicillina deve essere interrotta e va istituita una terapia alternativa appropriata.
Durante un trattamento prolungato con amoxicillina devono essere eseguiti controlli periodici ematologici, renali ed epatici, specialmente nei pazienti con funzione epatica o renale compromessa. Si raccomanda cautela nei neonati prematuri e durante il periodo neonatale: le funzioni renale, epatica e ematologica devono essere monitorate con molta attenzione.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale: La dose deve essere ridotta nei pazienti con grave compromissione renale. In pazienti con clearance della creatinina inferiore ai 30 ml/min si raccomanda un aumento dell’intervallo di somministrazione e una riduzione della dose giornaliera totale.

Pazienti con compromissione epatica: somministrare con cautela e monitorare la funzionalità epatica a intervalli regolari.
Convulsioni. Nei pazienti con funzionalità renale ridotta o in trattamento con dosi elevate o nei soggetti con fattori predisponenti (ad es. storia di crisi epilettiche, epilessia trattata o patologia meningea) possono verificarsi convulsioni.

Reazioni cutanee. All’avvio del trattamento, l’insorgenza di un eritema generalizzato con febbre associato a pustola può essere un sintomo di pustolosi esantematica acuta generalizzata. Tale reazione impone l’interruzione del trattamento con amoxicillina e costituisce una controindicazione alla successiva risomministrazione.

Poiché una percentuale molto elevata di pazienti affetti da mononucleosi infettiva (virus di Epstein-Barr - EBV) presenta un’eruzione cutanea (rash maculo-papulare) dopo somministrazione di aminopenicilline, l’amoxicillina non deve essere usata in questi pazienti. Nella fase florida dell’infezione, la frequenza d’insorgenza di rash può raggiungere il 14%. Questo fenomeno può verificarsi anche per altre infezioni virali, come ad esempio quelle sostenute da herpes simplex, cytomegalovirus e HIV.

La colite pseudomembranosa deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale delle diarree insorte durante il trattamento antibiotico o poco dopo l’interruzione. Specialmente nei casi di trattamento prolungato o ad alte dosi i pazienti devono essere sorvegliati per individuare insorgenze di infezioni da organismi resistenti (ad es.: candidiasi orale o vaginale).
La prescrizione di aminopenicilline in medicina di base e l’uso prolungato possono determinare l’insorgenza di un fenomeno di breve durata caratterizzato da diminuzione della sensibilità microbiologica in vitro e da aumento della resistenza batterica dopo poche settimane dall’inizio della terapia. Tuttavia, con il proseguimento della terapia si può assistere a un ritorno spontaneo di questi valori ai livelli di base. Questi effetti sono generalmente transitori sul singolo paziente, ma possono indurre alti livelli di resistenza antibiotica nella popolazione.

Reazione di Jarisch-Herxheimer. In seguito al trattamento della malattia di Lyme con amoxicillina è stata osservata la comparsa di reazione di Jarisch-Herxheimer (un disturbo che l’organismo avverte quando importanti quantità di tossine vengono rilasciate a causa della morte dei batteri causata da una terapia antibiotica). Questo effetto è la diretta conseguenza dell’attività battericida esercitata da amoxicillina sul batterio responsabile della malattia di Lyme, la spirocheta Borrelia burgdorferi. I pazienti devono essere rassicurati in merito al fatto che si tratta di una conseguenza comune e solitamente auto-limitante del trattamento antibiotico della malattia di Lyme.


Interferenza con test diagnostici

Livelli sierici e urinari elevati di amoxicillina possono influenzare determinati esami di laboratorio. A causa delle concentrazioni urinarie elevate di amoxicillina è spesso possibile ottenere falsi risultati positivi con le metodiche chimiche. Quando si esegue il dosaggio della glicosuria in pazienti in trattamento con amoxicillina si raccomanda l’utilizzo della metodica enzimatica con glucosio-ossidasi.
Nelle donne in gravidanza la presenza di amoxicillina può falsare i risultati dei test per l’estriolo.


Incompatibilità

In soluzione, l’amoxicillina risulta incompatibile con sodio bicarbonato, cimetidina, aminofillina, ormone adrenocorticotropo (ACTH), noradrenalina, cloramfenicolo, tetraciclina, eritromicina, vitamine B e K.

La sospensione orale e le gocce orali contengono saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

L' amoxicillina non sembra interferire sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tenere comunque presente che l’eventuale comparsa di effetti indesiderati (ad es. reazioni allergiche, capogiri, convulsioni) potrebbe influenzare tale capacità.


Sintomi e segni di sovradosaggio

Possono manifestarsi sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito e diarrea) e alterazione degli equilibri idro-elettrolitici. Sono stati osservati casi di cristalluria da amoxicillina, talvolta con successivo sviluppo di insufficienza renale. Nei pazienti con una ridotta funzionalità renale o in trattamento con dosi elevate possono manifestarsi convulsioni.

Interazioni ed effetti indesiderati

Come avviene per diversi tipi di farmaci, anche l’amoxicillina può interagire con trattamenti farmacologici concomitanti. Chiedere sempre un consiglio al proprio medico o al farmacista prima di iniziare ad assumere un farmaco se si è già in trattamento farmacologico.

L’uso concomitante di probenecid non è raccomandato. Probenecid riduce la secrezione tubulare renale delle penicilline determinando un innalzamento protratto dei livelli ematici di amoxicillina. 

E’ possibile un’allergia crociata con la penicillina G e con le cefalosporine. 
La contemporanea assunzione di allopurinolo aumenta la frequenza di rash cutanei
La contemporanea assunzione di contraccettivi orali riduce l'assorbimento di questi ultimi.
Le penicilline semisintetiche e gli aminoglicosidi hanno un effetto terapeutico sinergico (la loro cosomministrazione provoca un effetto superiore alla somma degli effetti dei due farmaci somministrati da soli).
Le tetracicline e altri medicinali batteriostatici possono interferire con gli effetti battericidi di amoxicillina.
L'acido acetilsalicilico, il fenilbutazone o altri farmaci antiinfiammatori a forti dosi, somministrati in concomitanza con penicilline, ne aumentano i livelli plasmatici e l'emivita.

Gli anticoagulanti orali e gli antibiotici a base di penicilline sono stati ampiamente utilizzati nella pratica clinica senza interazioni documentate. In letteratura sono stati tuttavia riportati casi di innalzamento dell’INR (International Normalized Ratio, un indice che valuta la capacità anticoagulante) in pazienti a cui è stato prescritto un ciclo di amoxicillina durante il trattamento concomitante con acenocumarolo o warfarin. Se la co-somministrazione è necessaria, monitorare con attenzione il tempo di protrombina o l’INR quando si avvia o si interrompe il trattamento con amoxicillina. Può inoltre rendersi necessario l’aggiustamento del dosaggio degli anticoagulanti orali.

La somministrazione concomitante di amoxicillina/acido clavulanico e acido valproico può portare a variazioni dell'esposizione al farmaco anticonvulsivo, con necessità di adeguarne il dosaggio.
In uno studio è stata segnalata una moderata diminuzione del picco di concentrazione dell’amoxicillina dopo l'uso concomitante di amiloride.
Le penicilline possono ridurre l’escrezione di metotrexato, determinandone un accumulo con potenziale aumento della tossicità.


Effetti indesiderati

L’assunzione dell’amoxicillina può causare diarrea, nausea, eruzioni cutanee; occasionalmente anoressia, dolore epigastrico, gastrite; raramente angioedema, dermatite esfoliativa, anemia emolitica, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, alterazioni nella aggregazione piastrinica, ipotensione, stanchezza e debolezza insolite, ansia, agitazione, vertigine, perdita di coscienza, cefalea, difficoltà nella respirazione e deglutizione, prurito generalizzato, orticaria, arrossamento della cute, cianosi, sudorazione, vomito, dolori addominali; molto raramente eritemi multiformi, sindrome di Steven-Johnson, dermatite bollosa ed esfoliativa


Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette, che si verificano dopo l’autorizzazione all’immissione in commercio di un farmaco, è importante in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio dello stesso. Agli operatori sanitari e ai pazienti è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

Gravidanza e allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia, l’amoxicillina va somministrata solo nei casi di effettiva necessità, quando i potenziali benefici per la madre superano i potenziali rischi per il feto associati al trattamento, e sempre sotto il diretto controllo del medico.


Allattamento

Amoxicillina viene escreta nel latte umano in piccole quantità, con un potenziale rischio di sensibilizzazione. Ne consegue la possibilità di insorgenza di diarrea e infezione micotica delle mucose nel bambino allattato con latte materno, con eventuale necessità di interruzione dell’allattamento. 
 

Note (modalità di conservazione, validità, preparazione, modalità di assunzione)

Capsule rigide, compresse, compresse solubili e masticabili hanno una validità di 3 anni.
Le compresse solubili e masticabili vanno assunte dopo essere state disciolte in mezzo bicchiere d’acqua. All’occorrenza possono anche essere masticate.

Polvere per sospensione orale e gocce orali, hanno una validità di 2 anni. Per la sospensione orale: capovolgere e agitare il flacone per scompattare la polvere. Riempire il flacone con acqua arrivando appena sotto il segno di demarcazione sul flacone. Capovolgere e agitare con cura, quindi aggiungere altra acqua fino al segno di demarcazione sul flacone. Capovolgere e agitare di nuovo. Agitare bene prima di assumere ogni dose.

Dopo ricostituzione della sospensione orale e delle gocce, non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Il prodotto è stabile per 7 giorni a temperatura ambiente, meglio se in frigorifero fra 2° e 10°C. Dopo tale periodo ogni eventuale residuo deve essere eliminato a causa della perdita dell’attività terapeutica.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
 
Immagine che rappresenta un farmaco preso a gocce

Domande e risposte

Come agisce l’amoxicillina?

L’amoxicillina è un antibiotico semisintetico appartenente alla classe delle penicilline o antibiotici beta-lattamici, e agisce inibendo la sintesi della parete dei batteri sensibili. In questo modo provoca la loro morte per lisi cellulare.

Che cos’è l’augmentin?

L’augmentin è una specialità medicinale che contiene amoxicillina e acido clavulanico. Quest’ultimo è un inibitore delle beta-lattamasi, enzimi che vengono prodotti dai batteri per difendersi dall’azione battericida delle penicilline.

Come viene assorbita l’amoxicillina?

L’amoxicillina viene assorbita molto rapidamente nel tratto gastrointestinale raggiungendo una buona biodisponibilità per via orale. La presenza di cibo può rallentare il suo assorbimento ma non la quantità di farmaco assorbita complessivamente.

Che tipo di effetto ha l’amoxicillina?

L’amoxicillina, come tutti gli antibiotici beta-lattamici, ha una azione battericida, cioè provoca la morte dei batteri causando la loro lisi. Altri antibiotici hanno invece una azione batteriostatica, cioè rallentano la crescita dei batteri e poi lasciano che il sistema immunitario del paziente si prenda cura dell’eliminazione finale dell’infezione. 

L’amoxicillina può essere assunta in caso di ascesso dentale?

L’amoxicillina ha una buona efficacia nel trattamento delle infezioni che causano ascessi dentali. Spesso, il dentista può decidere di prescrivere la forma farmaceutica in cui l’amoxicillina è associata all’acido clavulanico per migliorare l’effetto del farmaco in presenza di batteri resistenti che producono beta-lattamasi. È da tenere presente che molto raramente l’amoxicillina può causare una variazione della colorazione superficiale dei denti nei bambini. Solitamente tale effetto può essere eliminato o anche, prevenuto con le normali operazioni di igiene orale.

Le informazioni presenti in Doveecomemicuro.it hanno scopo divulgativo e informativo. Non costituiscono in alcun modo un mezzo di autodiagnosi e automedicazione. Per qualsiasi dubbio sull'uso di un farmaco, rivolgersi al proprio medico.

In collaborazione con

Stefano Bellosta

Stefano Bellosta

Il Prof. Stefano Bellosta, è un Professore Associato di Farmacologia del Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari, Facoltà di Scienze del Farmaco, dell’Università degli Studi di Milano. È specializzato in Farmacologia Sperimentale, Dottore di Ricerca in Medicina Sperimentale: Aterosclerosi presso l’Università degli Studi di Siena ed ha conseguito un Master in Farmacia e Farmacologia Oncologica.

È docente dei moduli di Farmacologia clinica, Farmacoeconomia e Farmacoepidemiologia e di Farmacotossicologia dei farmaci biotecnologici per il corso di Laurea Magistrale in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, e tiene lezioni alla Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera e al Master di Farmacia e Farmacologia Oncologica dell’Università degli Studi di Milano. Ha collaborato ad attività di ricerca commissionate da Enti Istituzionali italiani e stranieri ed è autore e co-autore di articoli scientifici di ricerca nel campo delle patologie cardiovascolari e neurodegenerative, di presentazioni a congressi scientifici italiani e stranieri e di testi divulgativi a contenuto scientifico.

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